Dati tecnici
| Formula | C26H32N4O4S |
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| Peso molecolare | 496.62 | Numero CAS | 475086-01-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 7 mg/mL (14.09 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Selexipag (NS-304, ACT-293987) è un agonista selettivo, di prima classe, del recettore IP della prostaciclina, attivo per via orale, con un valore di Ki di 260 nM per l'IP umano, mentre valori di Ki > 10.000 nM sono misurati sugli altri recettori prostanoidi accoppiati a proteine G umane (EP1-4, DP, FP e TP). | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Selexipag è un agonista selettivo del recettore IP disponibile per via orale. Viene rapidamente idrolizzato nei microsomi epatici in un metabolita attivo. Questo composto e il suo metabolita attivo hanno un'affinità di legame più elevata per il recettore IP umano rispetto a qualsiasi altro recettore prostanoide. | |
| In vivo | Poiché Selexipag viene rapidamente idrolizzato nel fegato al metabolita attivo, le fluttuazioni di picco-valle nei livelli sierici del composto attivo possono essere ridotte, riducendo così la probabilità di eventi avversi. Pertanto, questo composto è ben tollerato, con un profilo di sicurezza in linea con quello dell'effetto farmacologico atteso. Ha un'emivita di 0,8-2,5 ore. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Selexipag È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] | PubMed: 35598975 |
| Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] | PubMed: 34805208 |
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