Selexipag

N. catalogoS3726 Lotto:S372601

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Dati tecnici

Formula

C26H32N4O4S

Peso molecolare 496.62 Numero CAS 475086-01-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 49 mg/mL (98.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Selexipag (NS-304, ACT-293987) è un agonista selettivo, di prima classe, del recettore IP della prostaciclina, attivo per via orale, con un valore di Ki di 260 nM per l'IP umano, mentre valori di Ki > 10.000 nM sono misurati sugli altri recettori prostanoidi accoppiati a proteine G umane (EP1-4, DP, FP e TP).
Target
prostacyclin IP receptor
In vitro Selexipag è un agonista selettivo del recettore IP disponibile per via orale. Viene rapidamente idrolizzato nei microsomi epatici in un metabolita attivo. Questo composto e il suo metabolita attivo hanno un'affinità di legame più elevata per il recettore IP umano rispetto a qualsiasi altro recettore prostanoide.
In vivo Poiché Selexipag viene rapidamente idrolizzato nel fegato al metabolita attivo, le fluttuazioni di picco-valle nei livelli sierici del composto attivo possono essere ridotte, riducendo così la probabilità di eventi avversi. Pertanto, questo composto è ben tollerato, con un profilo di sicurezza in linea con quello dell'effetto farmacologico atteso. Ha un'emivita di 0,8-2,5 ore.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag È stato citato da 3 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] PubMed: 34805208

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