Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

N. catalogoS8693 Lotto:S869301

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Dati tecnici

Formula

C23H20FN7O
Peso molecolare 429.45 Numero CAS 2088525-31-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (100.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Selective PI3K Hydra Inhibitor 1 (compound 7n) Hydra un inibitore di PI3K Hydra con una IC50 di 0,9 nM e una selettivit Hydra >1000 volte superiore rispetto ad altre isoforme di PI3K di classe I [PI3K Hydra Hydra/ Hydra Hydra/ Hydra =3670/1460/21300 nM].
Target
PI3Kδ
(Cell-free assay)
0.9 nM
In vivo

Il composto mostra una farmacocinetica ragionevole con buona biodisponibilit Hydra e moderata emivita in vivo. Nei ratti, la biodisponibilit Hydra orale (F%) Hydra 41, il Vss, T1/2 e CL sono rispettivamente 2,8 L/kg, 3,4 h e 12 mL/min/kg dopo somministrazione IV.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28017532/

Sellecks Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) È stato citato da 2 Pubblicazioni

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013

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