Dati tecnici
| Formula | C19H18N4O3 |
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| Peso molecolare | 350.37 | Numero CAS | 1443235-95-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Selective JAK3 inhibitor 1 è un inibitore irreversibile di JAK3 con valori di Ki di 0,07 nM, 320 nM e 740 nM rispettivamente per JAK3, JAK1 e JAK2. È anche selettivo rispetto alle altre chinasi che possiedono una cisteina nella stessa regione di JAK3, come BMX, EGFR, ITK e BTK. | ||||||
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| Target |
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| In vitro | Selective JAK3 inhibitor 1 è un potente inibitore di JAK3 (IC50 = 0,15 nM) ed è stato 4300 volte più selettivo per JAK3 rispetto a JAK1 negli saggi enzimatici, 67 volte [interleuchina (IL)-2 contro IL-6] o 140 volte [IL-2 contro eritropoietina o fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi (GMCSF)] selettivo negli saggi reporter cellulari e >35 volte selettivo negli saggi su cellule mononucleate del sangue periferico umano (IL-7 contro IL-6 o GMCSF). Questo composto blocca la segnalazione delle citochine attraverso JAK3, ma non attraverso altri enzimi della famiglia JAK. Inibisce la segnalazione di IL-7, IL-15 e IL-2 nelle cellule T, ma non inibisce altre vie di segnalazione delle citochine. |
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| In vivo | Selective JAK3 inhibitor 1 ha un effetto parziale sull'inversione dell'infiammazione e della perdita ossea nel modello di CIA del ratto quando somministrato terapeuticamente durante la fase infiammatoria del modello a dosi che soddisfano o superano l'esposizione richiesta per l'inibizione completa del fenotipo quando dosato profilatticamente. Inibisce la proliferazione dei leucociti, ma non la proliferazione degli eritrociti nei ratti. Questo composto potrebbe inibire completamente lo sviluppo dell'infiammazione. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Selective JAK3 inhibitor 1 È stato citato da 1 Pubblicazione
| EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] | PubMed: 36898851 |
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