Seclidemstat (SP-2577)

N. catalogoS6722 Lotto:S672201

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₃ClN₄O₄S

Peso molecolare

450.94

Numero CAS

1423715-37-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.58 mM)

Water

˂1 mg/mL

Ethanol

˂1 mg/mL

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution, mainly for i.p.	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	8.000mg/ml (17.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Seclidemstat (SP-2577) è un potente inibitore oralmente biodisponibile della lisina-specifica demetilasi 1 (LSD1/KDM1A) con IC50 di 13 nM. Questo composto ha potenziale attività antineoplastica.

Target

LSD1/KDM1A
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

La terapia combinata di Seclidemstat (SP-2577) con inibitori del checkpoint può indurre o aumentare le risposte immunogeniche dei tumori ovarici mutati SWI/SNF. Questo composto promuove l'espressione dei retrovirus endogeni (ERVs) e l'attivazione della via IFNβ nelle linee cellulari di carcinoma a piccole cellule dell'ovaio di tipo ipercalcemico (SCCOHT). Esso (3 μM) promuove l'espressione di PD-L1 nella linea cellulare SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7.

In vivo

SP-2577 (Seclidemstat) è un inibitore della lisina-specifica demetilasi KDM1A (LSD1) con potenziale attività antineoplastica contro i sarcomi pediatrici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines Concentrazioni 1μM,3 μM Tempo di incubazione 72 h Metodo The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali C.B.17SC scid−/− female mice Dosaggi 100 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines
Concentrazioni
1μM,3 μM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
C.B.17SC scid−/− female mice
Dosaggi
100 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/
https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Sellecks Seclidemstat (SP-2577) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Role of the NuRD complex and altered proteostasis in cancer cell quiescence [ bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435]	PubMed: 39990343
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Repression of LSD1 potentiates homologous recombination-proficient ovarian cancer to PARP inhibitors through down-regulation of BRCA1/2 and RAD51 [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x]	PubMed: 37973845

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