SD 0006

N. catalogoS6502 Lotto:S650201

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Dati tecnici

Formula

C20H20ClN5O2
Peso molecolare 397.86 Numero CAS 271576-80-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SD0006 è un inibitore della p38 chinasi-alfa (p38alpha) con valori di IC50 di 0,016 μM e 0,677 μM per p38α e p38β. È selettivo per la chinasi p38α rispetto a oltre 50 altre chinasi screenate (incluse p38γ e p38δ con modesta selettività rispetto a p38β).
Target
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.677 μM
In vitro

SD0006 è selettivo per la chinasi p38α rispetto a oltre 50 altre chinasi screenate (incluse p38γ e p38δ con modesta selettività rispetto a p38β). Sopprime il rilascio di mediatori infiammatori in studi cellulari. SD0006 sopprime l'espressione di molteplici proteine proinfiammatorie a livello sia trascrizionale che traslazionale. Nelle RASF, SD0006 non ha attività inibitoria diretta contro COX-1 o COX-2, eppure potrebbe inibire completamente in modo dose-dipendente il rilascio di PGE2 stimolato da IL-1β con una IC50 di 96,2 nmol/l.
In vivo

In vivo, SD0006 è efficace in modelli animali di infiammazione cronica e malattia. È efficace nel modello di artrite indotta dalla parete cellulare streptococcica nel ratto, con effetti protettivi drammatici sull'integrità delle articolazioni della zampa e sulla densità ossea. SD0006 dimostra anche una buona efficacia antinfiammatoria orale con un'eccellente correlazione interspecifica tra ratto, scimmia cinomolgo e umano. Allevia gonfiore e dolore in un modello di infiammazione acuta nei roditori.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19590255/

Sellecks SD 0006 È stato citato da 1 Pubblicazione

SD0006 promotes nucleus pulposus cell proliferation via the p38MAPK/HDAC4 pathway [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974] PubMed: 33215410

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