Scoparone

N. catalogoS3613 Lotto:S361301

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Dati tecnici

Formula

C11H10O4

Peso molecolare 206.19 Numero CAS 120-08-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 41 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Scoparone (6,7-dimetossicumarina, etere dimetilico di esculetina, 6,7-dimetilesculetina, Escoparone) è un composto organico naturale scoperto dall'erba cinese Artemisia scoparia con azioni anticoagulanti, ipolipemizzanti, vasorilassanti, antiossidanti e antinfiammatorie.
In vitro La proliferazione delle VSMC è significativamente attenuata dalla Scoparone in modo dose-dipendente. La Scoparone riduce marcatamente l'accumulo di cellule nella fase S stimolato dal siero e, contemporaneamente, aumenta la proporzione di cellule nella fase G0/G1, il che è coerente con la ridotta espressione di ciclina D1, Rb fosforilata e survivina nelle VSMC. I marcatori di adesione cellulare, come MCP-1 e ICAM-1, sono significativamente ridotti dalla Scoparone. Attenua l'aumento dell'attività del promotore della ciclina D inibendo le attività sia delle forme WT che attive di STAT3. La Scoparone blocca l'accumulo di STAT3 trasportato dal citosol al nucleo, portando alla soppressione della proliferazione delle VSMC attraverso l'arresto in fase G1 e l'inibizione della fosforilazione di Rb. Questa attività si verifica indipendentemente dalla forma di STAT3 e a monte di chinasi, come Jak e Src, che sono correlate a un rimodellamento vascolare anomalo a causa della presenza di un eccesso di fattori di crescita in seguito a lesioni vascolari. L'effetto protettivo della Scoparone coinvolge funzioni antinfiammatorie che si verificano tramite l'inibizione dell'attività di NF-κB, portando alla down-regulation di citochine e chemochine pro-infiammatorie, come il fattore di necrosi tumorale (TNF)-α, l'interleuchina (IL)-6, l'IL-8 e la proteina chemiotattica dei monociti (MCP)-1.
In vivo La proprietà di scavenging dei radicali liberi della Scoparone porta all'attenuazione dell'ispessimento dell'intima e migliora l'emodinamica in conigli diabetici allossano-alimentati con colesterolo, in concomitanza con diminuzioni delle concentrazioni plasmatiche di lipidi e colesterolo lipoproteico. La Scoparone ha mostrato efficacie terapeutiche sul danno epatico in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    rat VSMCs

  • Concentrazioni

    500 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    The rat VSMCs are seeded in six-well plates at 90% confluence and are starved in serum-free media for 24 h followed by incubation in 1% FBS for an additional 24 h. The cells in the wells are detached by razor scraping, rinsed with PBS, stimulated in media containing 20% FBS, co-treated with 0.2% DMSO or 500 μM scoparone for 24 h and then stained with hematoxylin. Cell images are obtained via microscopy.

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats

  • Dosaggi

    0.7 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25744297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25341677/

Sellecks Scoparone È stato citato da 1 Pubblicazione

Scoparone Attenuates Cholestatic Liver Injury Through Regulating Hepatic Bile Acid Metabolism, Ameliorating Periductal Fibrosis and Inhibiting Inflammatory [ Pharmacological Research - Modern Chinese Medicine, 2023, Volume 8, 100292] PubMed: None

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