Dati tecnici
| Formula | C11H10O4 |
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| Peso molecolare | 206.19 | Numero CAS | 120-08-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 41 mg/mL (198.84 mM) | ||||
| Ethanol | 41 mg/mL (198.84 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Scoparone (6,7-dimetossicumarina, etere dimetilico di esculetina, 6,7-dimetilesculetina, Escoparone) è un composto organico naturale scoperto dall'erba cinese Artemisia scoparia con azioni anticoagulanti, ipolipemizzanti, vasorilassanti, antiossidanti e antinfiammatorie. |
|---|---|
| In vitro | La proliferazione delle VSMC è significativamente attenuata dalla Scoparone in modo dose-dipendente. La Scoparone riduce marcatamente l'accumulo di cellule nella fase S stimolato dal siero e, contemporaneamente, aumenta la proporzione di cellule nella fase G0/G1, il che è coerente con la ridotta espressione di ciclina D1, Rb fosforilata e survivina nelle VSMC. I marcatori di adesione cellulare, come MCP-1 e ICAM-1, sono significativamente ridotti dalla Scoparone. Attenua l'aumento dell'attività del promotore della ciclina D inibendo le attività sia delle forme WT che attive di STAT3. La Scoparone blocca l'accumulo di STAT3 trasportato dal citosol al nucleo, portando alla soppressione della proliferazione delle VSMC attraverso l'arresto in fase G1 e l'inibizione della fosforilazione di Rb. Questa attività si verifica indipendentemente dalla forma di STAT3 e a monte di chinasi, come Jak e Src, che sono correlate a un rimodellamento vascolare anomalo a causa della presenza di un eccesso di fattori di crescita in seguito a lesioni vascolari. L'effetto protettivo della Scoparone coinvolge funzioni antinfiammatorie che si verificano tramite l'inibizione dell'attività di NF-κB, portando alla down-regulation di citochine e chemochine pro-infiammatorie, come il fattore di necrosi tumorale (TNF)-α, l'interleuchina (IL)-6, l'IL-8 e la proteina chemiotattica dei monociti (MCP)-1. |
| In vivo | La proprietà di scavenging dei radicali liberi della Scoparone porta all'attenuazione dell'ispessimento dell'intima e migliora l'emodinamica in conigli diabetici allossano-alimentati con colesterolo, in concomitanza con diminuzioni delle concentrazioni plasmatiche di lipidi e colesterolo lipoproteico. La Scoparone ha mostrato efficacie terapeutiche sul danno epatico in vivo. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare:[1] |
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| Studio sugli animali:[2] |
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Riferimenti
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Sellecks Scoparone È stato citato da 1 Pubblicazione
| Scoparone Attenuates Cholestatic Liver Injury Through Regulating Hepatic Bile Acid Metabolism, Ameliorating Periductal Fibrosis and Inhibiting Inflammatory [ Pharmacological Research - Modern Chinese Medicine, 2023, Volume 8, 100292] | PubMed: None |
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