Dati tecnici
| Formula | C16H11FN6O |
||||||
| Peso molecolare | 322.3 | Numero CAS | 895158-95-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 64 mg/mL (198.57 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle. | |
|---|---|---|
| Target |
|
|
| In vitro | SC144 mostra una potente citotossicità contro un panel di linee cellulari tumorali sensibili ai farmaci e resistenti ai farmaci. Questo composto mostra sinergismo quando co-trattato in cellule HT29 di cancro colorettale. Inoltre, la combinazione di questa sostanza chimica ha mostrato sinergismo in cellule MDA-MB-435 con un blocco del ciclo cellulare dipendente dal programma. Il suo trattamento in vitro induce la fosforilazione e la deglicosilazione di gp130, con conseguente down-regolazione di gp130 legato alla superficie e l'abrogazione dell'attivazione di Stat3 associata a gp130. Inoltre, inibisce selettivamente l'attivazione della segnalazione a valle indotta dai substrati di gp130, inclusi IL-6 e LIF. L'espressione proteica regolata dall'asse gp130/Stat3 nelle cellule OVCAR-8 è anche down-regolata dopo questo trattamento, inclusi Bcl-2, Bcl-XL, survivina, ciclina D1, MMP-7, gp130 e Ape1/Rel-1. |
|
| In vivo | SC144 inibisce significativamente la crescita tumorale in un modello di xenotrapianto murino di cancro ovarico umano tramite somministrazione i.p. o p.o. Dopo due mesi di trattamento con questo composto, i livelli proteici di gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 e Ape1/Ref-1 sono sostanzialmente diminuiti nel sito del tumore nel gruppo di trattamento rispetto al gruppo di controllo. In un modello di xenotrapianto murino MDA-MB-435, la co-somministrazione di questa sostanza chimica ritarda la crescita tumorale in modo dose-dipendente da SC144. La valutazione della farmacocinetica di questo composto rivela che la somministrazione intraperitoneale di questo composto mostra un profilo di eliminazione farmacocinetica a due compartimenti che non si osserva nel dosaggio orale. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
|
|---|---|
| Studio sugli animali: |
|
Riferimenti
|
Convalida del prodotto da parte del cliente
-
Dati da [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]
Sellecks SC144 È stato citato da 20 Pubblicazioni
| A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] | PubMed: 40147445 |
| Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] | PubMed: 41063200 |
| Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] | PubMed: 39896622 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] | PubMed: 38773340 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] | PubMed: 38773340 |
| Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] | PubMed: 38310113 |
| LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] | PubMed: 37673072 |
| Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] | PubMed: 35159191 |
| Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] | PubMed: 35565185 |
| MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] | PubMed: 35923908 |
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.