SC144

N. catalogoS7124 Lotto:S712402

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Dati tecnici

Formula

C16H11FN6O
Peso molecolare 322.3 Numero CAS 895158-95-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (1.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle.
Target
gp130
In vitro

SC144 mostra una potente citotossicità contro un panel di linee cellulari tumorali sensibili ai farmaci e resistenti ai farmaci. Questo composto mostra sinergismo quando co-trattato in cellule HT29 di cancro colorettale. Inoltre, la combinazione di questa sostanza chimica ha mostrato sinergismo in cellule MDA-MB-435 con un blocco del ciclo cellulare dipendente dal programma. Il suo trattamento in vitro induce la fosforilazione e la deglicosilazione di gp130, con conseguente down-regolazione di gp130 legato alla superficie e l'abrogazione dell'attivazione di Stat3 associata a gp130. Inoltre, inibisce selettivamente l'attivazione della segnalazione a valle indotta dai substrati di gp130, inclusi IL-6 e LIF. L'espressione proteica regolata dall'asse gp130/Stat3 nelle cellule OVCAR-8 è anche down-regolata dopo questo trattamento, inclusi Bcl-2, Bcl-XL, survivina, ciclina D1, MMP-7, gp130 e Ape1/Rel-1.

In vivo

SC144 inibisce significativamente la crescita tumorale in un modello di xenotrapianto murino di cancro ovarico umano tramite somministrazione i.p. o p.o. Dopo due mesi di trattamento con questo composto, i livelli proteici di gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 e Ape1/Ref-1 sono sostanzialmente diminuiti nel sito del tumore nel gruppo di trattamento rispetto al gruppo di controllo. In un modello di xenotrapianto murino MDA-MB-435, la co-somministrazione di questa sostanza chimica ritarda la crescita tumorale in modo dose-dipendente da SC144. La valutazione della farmacocinetica di questo composto rivela che la somministrazione intraperitoneale di questo composto mostra un profilo di eliminazione farmacocinetica a due compartimenti che non si osserva nel dosaggio orale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    MTT assay
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Human Ovarian Cancer OVCAR-8 Xenograft

  • Dosaggi

    10 mg/kg daily

  • Somministrazione

    i.p. or p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Suppression of gp130/STAT3 blocks the protective effect of SPRC against Dox-induced cell apoptosis. Cardiomyocytes were pretreated with/without SC144 before SPRC incubation, followed by Dox (1 μM) stimulation for 24 h. (a) Morphological apoptosis was determined by Hoechst 33258 staining. Scale bars, 50 μm.

Dati da [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]

Sellecks SC144 È stato citato da 20 Pubblicazioni

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] PubMed: 41063200
Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] PubMed: 39896622
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] PubMed: 38773340
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] PubMed: 38773340
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] PubMed: 37673072
Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] PubMed: 35159191
Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] PubMed: 35565185
MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] PubMed: 35923908

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