Dati tecnici
| Formula | C16H11FN6O |
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| Peso molecolare | 322.3 | Numero CAS | 895158-95-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 28 mg/mL (86.87 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle. | |
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| Target |
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| In vitro | SC144 exhibits potent cytotoxicity against a panel of drug-sensitive and drug-resistant cancer cell lines. This compound shows synergism when co-treated in colorectal cancer HT29 cells. In addition, the combination of this chemical exhibited synergism in MDA-MB-435 cells with a schedule-dependent block in cell cycle. Its treatment in vitro induces gp130 phosphorylation and deglycosylation, resulting in the downregulation of surface-bound gp130 and the abrogation of gp130-associated Stat3 activation. In addition, it selectively inhibits the downstream signaling activation induced by gp130 substrates, including IL-6 and LIF. Protein expression regulated by the gp130/Stat3 axis in OVCAR-8 cells is also down-regulated after this treatment, including Bcl-2, Bcl-XL, survivin, cyclin D1, MMP-7, gp130 and Ape1/Rel-1. |
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| In vivo | SC144 significantly inhibits tumor growth in a mouse xenograft model of human ovarian cancer via i.p. or p.o. administration. After this compound treatment for two months, gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 and Ape1/Ref-1 protein levels are substantially decreased in the tumor site in the treatment group compared with the control group. In an MDA-MB-435 mouse xenograft model, co-administration of this chemical delays tumor growth in an SC144 dose-dependent manner. Evaluation of the pharmacokinetics of this compound reveals that intraperitoneal administration of this compound shows a two-compartmental pharmacokinetics elimination profile that is not observed in the oral dosing. |
Protocollo (da riferimento)
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]
Selleck's SC144 È stato citato da 24 Pubblicazioni
| A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] | PubMed: 40147445 |
| Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] | PubMed: 41063200 |
| Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] | PubMed: 39896622 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] | PubMed: 38773340 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] | PubMed: 38773340 |
| Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] | PubMed: 38310113 |
| LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] | PubMed: 37673072 |
| Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] | PubMed: 35159191 |
| Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] | PubMed: 35565185 |
| MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] | PubMed: 35923908 |
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