SBI-797812

N. catalogoS8980 Lotto:S898001

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Dati tecnici

Formula

C19H22N4O4S
Peso molecolare 402.47 Numero CAS 2237268-08-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.77 mM)
Ethanol 2.5 mg/mL (6.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.660mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SBI-797812 è un attivatore di NAMPT strutturalmente simile agli inibitori di NAMPT diretti al sito attivo e blocca il legame di questi inibitori a NAMPT. Questo composto trasforma NAMPT in un "super catalizzatore" che genera più efficientemente il mononucleotide di nicotinamide.
Target
NAMPT
In vitro

SBI-797812 sposta l'equilibrio di reazione della NAMPT verso la formazione di mononucleotide di nicotinamide, aumenta l'affinità della NAMPT per l'ATP, stabilizza la NAMPT fosforilata in His247, promuove il consumo del sottoproduttore pirofosfato e attenua l'inibizione da feedback da parte del NAD+. Il trattamento delle cellule coltivate con questo composto aumenta il mononucleotide di nicotinamide e il NAD+ intracellulari.
In vivo

Le concentrazioni plasmatiche di SBI-797812 dopo somministrazione orale sono basse. Livelli plasmatici più elevati di questo composto si osservano dopo dosaggio i.p. Viene studiata la potenza di questa sostanza chimica contro la NAMPT di topo. L'affinità apparente (EC50) di questo agente per la NAMPT di topo è circa 8 volte inferiore rispetto alla NAMPT umana, mentre la massima attivazione da parte di questo composto è comparabile tra la NAMPT di topo e quella umana. La somministrazione di questa sostanza chimica ai topi eleva il NAD+ epatico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human A549 lung carcinoma cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    8-week-old male C57BL/6 J mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 20 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage, IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Sellecks SBI-797812 È stato citato da 1 Pubblicazione

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.] PubMed: 37221987

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