SBI-0640756

N. catalogoS8181 Lotto:S818101

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Dati tecnici

Formula

C23H14ClFN2O2
Peso molecolare 404.82 Numero CAS 1821280-29-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.660mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SBI-0640756 (SBI-756) è un inibitore di prima classe che bersaglia eIF4G1 e distrugge il complesso eIF4F. Può anche sopprimere la segnalazione di AKT e NF-κB.
Target
eIF4G1
In vitro

SBI-756 ha compromesso l'assemblaggio del complesso eIF4F indipendentemente da mTOR e ha attenuato la crescita dei melanomi resistenti a BRAF e indipendenti da BRAF. Sopprime anche la segnalazione di AKT e NF-kB. SBI-756 inibisce la crescita dei melanomi con mutazione di NRAS, BRAF e NF1 in vitro.
In vivo

SBI-756 ritarda l'insorgenza e riduce l'incidenza dei melanomi Nras/Ink4a in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Melanoma lines

  • Concentrazioni

    1, 2, 5 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Melanoma lines are plated (triplicates 384-well plates; 1,500 cells per well) and cell viability is assessed 48 hours after treatment with indicated compounds. Growth inhibition is calculated as percentage of DMSO-treated controls and is plotted against the log drug concentration.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26603897/

Sellecks SBI-0640756 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Inhibiting HnRNP L-mediated alternative splicing of EIF4G1 counteracts immune checkpoint blockade resistance in Castration-resistant prostate Cancer [ Neoplasia, 2024, 60:101109] PubMed: 39724754
Targeting eIF4F translation complex sensitizes B-ALL cells to tyrosine kinase inhibition [ Sci Rep, 2021, 11(1):21689] PubMed: 34737376

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