SBC-115076

N. catalogoS7976 Lotto:S797602

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Dati tecnici

Formula

C31H33N3O5
Peso molecolare 527.61 Numero CAS 489415-96-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (62.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (4.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.400mg/ml (0.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SBC-115076 è un potente antagonista extracellulare della proproteina convertasi subtilisina kexina di tipo 9 (PCSK9).
Target
PCSK9
In vitro

Nelle cellule HepG2, SBC-115076 aumenta l'assorbimento di Dil-LDL fluorescente.

In vivo

Nei topi alimentati con una dieta ricca di grassi, SBC-115076 (8 mg/kg) riduce i livelli di colesterolo del 32%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    THP-1 cells

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

Riferimenti

  • http://www.google.com/patents/WO2014150326A1?cl=en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34660746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31473249/

Sellecks SBC-115076 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Fumarate Hydratase Enhances the Therapeutic Effect of PD-1 Antibody in Colorectal Cancer by Regulating PCSK9 [ Cancers (Basel), 2024, 16(4)713] PubMed: 38398104
PCSK9i promoting the transformation of AS plaques into a stable plaque by targeting the miR-186-5p/Wipf2 and miR-375-3p/Pdk1/Yap1 in ApoE-/- mice [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1284199] PubMed: 38596793
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
PCSK9 inhibitor effectively alleviated cognitive dysfunction in a type 2 diabetes mellitus rat model [ PeerJ, 2024, 12:e17676] PubMed: 39157774
Role of PCSK9 in Homocysteine-Accelerated Lipid Accumulation in Macrophages and Atherosclerosis in ApoE-/- Mice [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:746989] PubMed: 34660746
A proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor provides comparable efficacy with lower detriment than statins on mitochondria of oxidative muscle of obese estrogen-deprived rats [ Menopause, 2020, 27(10):1155-1166] PubMed: 32576799
Effect of aerobic exercise on blood lipid of hyperlipidemia rats and its mechanism [ Journal of Second Military Medical University, 2019, 40(4): 412-419] PubMed: None
A New Strategy for Rapidly Screening Natural Inhibitors Targeting the PCSK9/LDLR Interaction In Vitro. [ Molecules, 2018, 23(9)] PubMed: 30235833
Ruxolitinib and Polycation Combination Treatment Overcomes Multiple Mechanisms of Resistance of Pancreatic Cancer Cells to Oncolytic Vesicular Stomatitis Virus [ J Virol, 2017, 91(16)e00461-17] PubMed: 28566376

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