SB705498

N. catalogoS2773 Lotto:S277301

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Dati tecnici

Formula

C17H16BrF3N4O
Peso molecolare 429.23 Numero CAS 501951-42-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.35 mM)
Ethanol 20 mg/mL (46.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB705498 è un antagonista di TRPV1 per hTRPV1, antagonizza l'attivazione di TRPV1 da capsaicina, acido e calore con IC50 di 3 nM, 0,1 nM e 6 nM, mostra un certo grado di dipendenza dal voltaggio ed esibisce una selettività >100 volte superiore per TRPV1 rispetto a TRPM8. Fase 2.
Target
hTRPV1 hTRPV1
7.6(pKi) 7.1(pIC50)
In vitro SB705498 (0,3 nM-1 μM) inibisce potentemente l'attivazione del TRPV1 umano indotta da capsaicina, espressa in cellule 1321N1 o HEK293, con pKi apparenti di 7,5 o 7,6, rispettivamente. La co-applicazione di 100 nM di questo composto inibisce rapidamente, completamente e reversibilmente hTRPV1 espresso nelle cellule HEK293. Questa sostanza chimica non ha alcun effetto significativo sulle risposte endogene di [Ca2+] nelle cellule HEK293 prodotte dall'attivazione del recettore muscarinico dell'acetilcolina con carbacolo o dall'ingresso di Ca2+ mediato da canali attivati dal deposito dopo l'esaurimento dei depositi intracellulari con l'inibitore della pompa Ca2+ tapsigargina. Questo composto (10 pM-1 μM) non ha inoltre alcun effetto antagonista significativo nei confronti del paralogo del recettore TRPV1, TRPV4, espresso transitoriamente nelle cellule HEK293 e attivato utilizzando il ligando sintetico 4α-forbolo-12,13-didecanoato (10 μM). Questa sostanza chimica rivela una buona potenza antagonista contro il TRPV1 di ratto e di cavia. Antagonizza il TRPV1 di ratto e di cavia con pKi di 7,5 e 7,3, rispettivamente. La co-applicazione da 100 nM a 10 μM di questo composto allo stato stazionario di una risposta alla capsaicina mantenuta porta a una rapida e completa inibizione di hTRPV1 a -70 mV. Inibisce l'attivazione di hTRPV1 mediata dalla capsaicina con IC50 di 3 nM e 17 nM a potenziali di mantenimento positivi e negativi (-70 mV e +70 mV), rispettivamente. La co-applicazione di 1 μM di questa sostanza chimica al periodo di plateau della risposta produce un'inibizione completa e reversibile della conduttanza mediata da TRPV1. Questo composto mostra un'attività approssimativamente uguale nei confronti di molteplici e diversi modi chimici e fisici di attivazione del recettore TRPV1. Mostra poca o nessuna attività nei confronti di una vasta gamma di canali ionici, recettori ed enzimi. Questa sostanza chimica produce un blocco completo dell'attivazione di hTRPV1 da calore e da pH.
In vivo SB705498 mostra un blocco potente e reversibile contro i molteplici modi di attivazione di TRPV1, vale a dire l'attivazione del recettore mediata da vanilloide (capsaicina), calore e acido. Questo composto mostra un'ottima attività a 10 e 30 mg/kg p.o. con una buona inversione dell'allodinia. È anche dimostrato che produce l'80% di inversione dell'allodinia nel modello FCA di cavia a 10 mg/kg p.o.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17392405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16580202/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(B) SK-N-SH cells were incubated with AM251 (CB1 antagonist) or SB705498 (TRPV-1 antagonist) for 30 min and stimulated with NADA (10 μM) for 6 h. The expression of HIF-1α protein was determined by immunoblot analysis. We show a representative blot of three independent experiments.</p>

, , Biochim Biophys Acta, 2014, 1843:2730-2743.

Sellecks SB705498 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Interaction between TRPML1 and p62 in Regulating Autophagosome-Lysosome Fusion and Impeding Neuroaxonal Dystrophy in Alzheimer's Disease [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009] PubMed: 35116093
Serum/glucocorticoid-regulated kinase 1-targeted transient receptor potential oxalate subtype 1 regulates bladder smooth muscle cell proliferation due to bladder outlet obstruction in mice via activated T cell nuclear factor transcription factor 2 [ IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605] PubMed: 35148462
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Hypoximimetic activity of N-acyl-dopamines. N-arachidonoyl-dopamine stabilizes HIF-1α protein through a SIAH2-dependent pathway [Soler-Torronteras R et al. Biochim Biophys Acta, 2014, 10.1016/j.bbamcr.2014.07.005] PubMed: 25090972

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