SB366791

N. catalogoS8238 Lotto:S823801

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Dati tecnici

Formula

C16H14ClNO2
Peso molecolare 287.74 Numero CAS 472981-92-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB-366791 è un antagonista cinnamide TRPV1 nuovo, potente e selettivo con una IC50 di 5,7 nM.
Target
TRPV1
(Cell-based assay)
5.7 nM
In vitro SB-366791 è un antagonista TRPV1 strutturalmente nuovo e potente, in grado di inibire l'attivazione del recettore mediata da capsaicina, acido e calore, ma produce pochi o nessun effetto su un'ampia gamma di enzimi, canali ionici, GPCR e altre proteine. Questo composto potrebbe rivelarsi uno strumento migliore per definire in modo inequivocabile il ruolo (pato)fisiologico di TRPV1.
In vivo l'antagonista TRPV1 SB366791 riduce il numero di contrazioni ma non migliora l'andatura e il carico. Una dose sub-analgesica di questo composto potenzia gli effetti della morfina a dosi di 3,0 e 10,0 mg/kg sulle contrazioni e sul carico, ma non sull'andatura. La combinazione di morfina e questa sostanza chimica ha potenti effetti analgesici sul dolore da cancro osseo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    Gingival epithelial cells(epi 4)

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    Pretreatment with the TRPV1 antagonist, SB-366791 (1 µM), for 30 min inhibited capsaicin-induced cell proliferation at 72 hr.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Adult male C3H/HeJ mice

  • Dosaggi

    0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25266715/

Sellecks SB366791 È stato citato da 1 Pubblicazione

Involvement of mGluR5 and TRPV1 in visceral nociception in a rat model of uterine cervical distension [Zhang W, et al. Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850] PubMed: 30444177

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