SB431542

N. catalogoS1067 Lotto:S106710

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Dati tecnici

Formula

C22H16N4O3
Peso molecolare 384.39 Numero CAS 301836-41-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 10 mg/mL (26.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB431542 è un inibitore potente e selettivo di ALK5 con IC50 di 94 nM in un saggio senza cellule, 100 volte più selettivo per ALK5 rispetto a p38 MAPK e altre chinasi.
Target
ALK4
(Cell-free assay)		 ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)
94 nM
In vitro SB 431542 inibisce il recettore di tipo I dell'attivina ALK4 e il recettore di tipo I nodale ALK7, che sono responsabili della fosforilazione di Smad2. SB 431542 ha scarso effetto su ALK1, ALK2, ALK3 e ALK6, che mostrano fosforilazione di Smad1. SB 431542 è un inibitore selettivo dell'attivina endogena ma non ha effetti apparenti sulla segnalazione BMP. SB 431542 potrebbe indurre la trascrizione dipendente da Smad2/Smad4 e Smad3/Smad4. Nelle cellule A498, SB 431542 inibisce sia il collagene Iα1 che l'mRNA PAI-1 indotti da TGF-β1 con IC50 rispettivamente di 60 nM e 50 nM. Inoltre, SB 431542 inibisce la produzione di mRNA e proteine di fibronectina indotti da TGF-β1 con IC50 rispettivamente di 62 nM e 22 nM. SB 431542 blocca i fattori di crescita mediati da TGF-β, inclusi PDGF-A, FGF-2 e HB-EGF, portando a un aumento della proliferazione delle cellule MG63. SB 431542 inibisce anche c-Myc e p21 WAF1/CIP1 indotti da TGF-β. SB 431542 sopprime significativamente l'arresto in G1 indotto da TGF-β, portando all'accumulo di cellule nella fase S del ciclo cellulare nelle cellule FET, RIE e Mv1Lu. SB 431542 inibisce anche la transizione epiteliale-mesenchimale (EMT) indotta da TGF-β nelle cellule NMuMG e PANC-1. SB 431542 eleva significativamente l'espressione di CD86 nelle BM-DC e quella di CD83 all'interno delle cellule CD11c+ soppresse da TGF-β. SB 431542 è in grado di indurre l'attività NK attraverso la maturazione funzionale e la produzione di IL-12 delle DC umane.
In vivo SB 431542 innesca attività dei linfociti T citotossici (CTL) nei modelli di carcinoma del colon-26 ed è molto probabile che produca esiti immunologici antitumorali attraverso l'alterazione della funzione delle DC soppressa da TGF-β.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi: [1]
  • Saggio Flashplate per ALK5

    SB 431542 viene disciolto in DMSO a una concentrazione di 10 mM. Il dominio chinasico di TGFβRI, dall'amminoacido 200 al C-terminale, e la proteina Smad3 a lunghezza intera sono espressi come proteine di fusione glutathion S-transferasi (GST) N-terminali nel sistema di espressione del baculovirus. Le proteine vengono purificate con perle di glutathion Sepharose 4B. Le FlashPlates di base sono rivestite con bicarbonato di sodio filtrato sterile 0,1 M, pH 7,6, contenente 700 ng di GST-Smad3 per 100 μL. Il tampone di saggio contiene 50 mM HEPES (pH 7,4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP più 0,5 μCi/pozzetto ɤ33P-ATP e 85 ng di GST-ALK5 con o senza SB 431542. Le piastre vengono incubate a 30 °C per 3 ore. Il tampone di saggio viene rimosso per aspirazione e la piastra viene contata su un lettore di piastre di scintillazione a 96 pozzetti Packard TopCount.
Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    MG63 and NIH3T3

  • Concentrazioni

    0.3 μM

  • Tempo di incubazione

    30 minutes

  • Metodo

    To explore the effects of ligands, MG63 and NIH3T3 cells are seeded at a density of 8 × 104 cells/well in 6-well plates and starved (0.1% FCS for MG63 cells and 0.5% FCS for NIH3T3 cells) for 24 hours before ligand stimulation. Media containing various ligands are exchanged at 48-hours intervals. Cells are trypsinized and counted by a Coulter counter on days 2, 4, and 6 after ligand stimulation. To explore the effects of constitutively active receptors, cells are seeded at a density of 2 × 105 cells/well in 6-well plates. The next day, cells are infected with adenoviruses carrying various cDNAs at a multiplicity of infection of 100. Cells are trypsinized and counted on day 3. Cell proliferation assay is performed in the presence of 0.3 μM SB 431542.

Studio sugli animali:[6]
  • Modelli animali

    BALB/c mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of colon-26 tumor cells.

  • Dosaggi

    1 μM solution, 100 μL/mouse

  • Somministrazione

    Directly injected into peritoneal cavity

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Long-term response of SB431542 and SB203580 release from scaffold implants. Histological results of H&E staining showing the capsule thickness of the various treatments at 14 days. The scale bar shows 100 uM and is applicable to all images in the panel. In each bar graph the tissue and cellular response to SB431542 were found to be significant from the control. For each treatment group six animals were tested. Statistics are performed by ANOVA with Bonferroni comparisons and taken to be significant at ∗∗P < 0.01.</p>

Dati da [ Acta Biomater , 2014 , 10(7):3108-16 ]

<p> </p><p>Hedgehog, Igf and Tgf signaling are required for myocardial regeneration in zebrafish. (C) Quantification of the effects of CyA (10 uM), NVP AEW541 (2 uM) and SB-431542 (10 uM) on cardiomyocyte proliferation after resection injury. Fish were treated from 6 to 7 dpa. (D) Quantification of the effects of CyA, NVP AEW541 and SB-431542 on proliferation after genetic cardiomyocyte ablation.</p>

Dati da [ Development , 2013 , 140, 660-666 ]

<p> </p><p>Effect of small molecule inhibitors on reprogramming efficiency of myoblast cell derived from 5 different donors. (A) Reprogramming efficiency is shown as number of colonies from 10^5 starting cells on Y-axes. Ctrl, control condition and addition of small molecule inhibitors are marked. (B) AP staining of reprogrammed myoblast cell lines, from 5 different donors, in wells of 12-well plates at day 18. Ctrl, control condition and additions of small molecule inhibitors are marked.</p>

Dati da [ Stem Cells Dev , 2013 ]

<p>Retroviral reprogramming of myoblasts. (C) Small molecule inhibitors effect on reprogramming efficiency compared to control. (D) AP staining of reprogrammed plates with or without inhibitors. Close-up of AP staining, bar 500 um; AP, alkaline phosphatase.</p>

Dati da [ Stem Cells Dev , 2013 ]

Sellecks SB431542 È stato citato da 825 Pubblicazioni

Derivation of embryonic stem cells across avian species [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3] PubMed: 41028831
High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
Targeting lysozyme 2 in endocardium promotes rapid recovery by modulating remote injury signals [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3] PubMed: 40967223
Sox9 inhibits Activin A to promote biliary maturation and branching morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1667] PubMed: 39955269
System- and sample-agnostic isotropic three-dimensional microscopy by weakly physics-informed, domain-shift-resistant axial deblurring [ Nat Commun, 2025, 16(1):745] PubMed: 39821085
Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
Highly efficient construction of monkey blastoid capsules from aged somatic cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):1130] PubMed: 39875393
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Heparan sulfate regulates myofibroblast heterogeneity and function to mediate niche homeostasis during alveolar morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1834] PubMed: 39979343

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