AZD5305 (Saruparib)

N. catalogoS9875 Lotto:S987501

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₆N₆O₂

Peso molecolare

406.48

Numero CAS

2589531-76-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

20 mg/mL (49.2 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.92 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Saruparib (AZD5305) è un inibitore altamente selettivo e potente di PARP1 con una IC50 di 3 nM in cellule di cancro al polmone A549 wild-type. AZD5305 mostra effetti inibitori della crescita nulli o minimi in altre cellule (IC50 >10μM).

Target

PARP1
(in wild-type A549 lung cancer cells)

3 nM

In vitro

Saruparib (AZD5305) è un inibitore altamente selettivo per PARP1 rispetto ad altri membri della famiglia PARP, con buone proprietà farmacologiche secondarie e fisico-chimiche ed eccellente farmacocinetica in specie precliniche. Riduce gli effetti anti-proliferazione sulle cellule progenitrici del midollo osseo umano in vitro.

In vivo

Saruparib (AZD5305) è un potente e selettivo inibitore di PARP1 e un "PARP1–DNA trapper" con eccellente efficacia in vivo in un modello PDX HBCx-17 mutante BRCA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells Concentrazioni 0.0001-10 μM Tempo di incubazione 7 days Metodo DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells
Concentrazioni
0.0001-10 μM
Tempo di incubazione
7 days
Metodo
DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Sellecks AZD5305 (Saruparib) È stato citato da 5 Pubblicazioni

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2]	PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441]	PubMed: 38509368
PARG is essential for Polθ-mediated DNA end-joining by removing repressive poly-ADP-ribose marks [ Nat Commun, 2024, 15(1):5822]	PubMed: 38987289
PARP inhibitors suppress tumours via centrosome error-induced senescence independent of DNA damage response [ EBioMedicine, 2024, 103:105129]	PubMed: 38640836
CHD1L Regulates Cell Survival in Breast Cancer and Its Inhibition by OTI-611 Impedes the DNA Damage Response and Induces PARthanatos [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8590]	PubMed: 39201277

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.