Sarsasapogenin

N. catalogoS3607 Lotto:S360701

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Dati tecnici

Formula

C27H44O3
Peso molecolare 416.64 Numero CAS 126-19-2
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 5 mg/mL (12.0 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) è una sapogenina steroidea. Può provocare la generazione di reactive oxygen species e attivare le vie di segnalazione della unfolded protein response (UPR). Questo composto inibisce potentemente l'attivazione di NF-κB e MAPK, nonché la fosforilazione di IRAK1, TAK1 e IκBα nei macrofagi stimolati da LPS.
Target
NF-κB IRAK1 TAK1 IκBα
In vitro Sarsasapogenin induce un aumento della popolazione di cellule HeLa in fase S e un evidente accumulo di cellule in fase G2/M in modo tempo-dipendente. Induce l'apoptosi nelle cellule HeLa tramite la via apoptotica mitocondriale dipendente dalle caspasi. Questo composto induce l'attivazione della via dello stress del RE. Induce effetti citotossici nelle cellule di cancro cervicale umano tramite l'arresto del ciclo cellulare, la via mitocondriale mediata da ROS e la via dello stress del RE. Questa sostanza chimica induce l'attivazione dell'UPR, la risposta allo stress specifica del RE in fase iniziale e poi attiva CHOP, che può contribuire all'inizio e all'aumento della permeabilizzazione della membrana mitocondriale mediante defosforilazione di Akt in modo da mediare i segnali apoptotici dal RE ai mitocondri. Inibisce potentemente l'attivazione di NF-κB e MAPK, nonché la fosforilazione di IRAK1, TAK1 e IκBα nei macrofagi stimolati da LPS. Questo composto inibisce il legame di LPS al recettore Toll-like 4 dei macrofagi, nonché la polarizzazione dei macrofagi da M2 a M1.
In vivo La somministrazione orale di sarsasapogenin inibisce l'accorciamento del colon e l'attività della mieloperossidasi indotti dall'acido 2,3,4-trinitrobenzenesolfonico (TNBS) nei topi, insieme alla riduzione dell'attivazione di NF-κB e dei livelli di interleuchina (IL)-1β, fattore di necrosi tumorale (TNF)-α e IL-6, aumentando contemporaneamente l'IL-10. Questo composto inibisce la differenziazione delle cellule Th17 nella lamina propria del colon, ma induce la differenziazione delle cellule Treg. Inibisce potentemente le risposte infiammatorie in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Hela cells

  • Concentrazioni

    0-60 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    HeLa cells are incubated with sarsasapogenin (0-60 μM) for 48 h. Hoechst 33342-stained nuclei are visualized using confocal laser scanning microscopy.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    5 or 10 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24513212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25698557/

Sellecks Sarsasapogenin È stato citato da 1 Pubblicazione

A positive feedback loop between gastric cancer cells and tumor-associated macrophage induces malignancy progression [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174] PubMed: 35562774

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