SAR7334

N. catalogoS6634 Lotto:S663402

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Dati tecnici

Formula

C21H22ClN3O
Peso molecolare 367.87 Numero CAS 1333210-07-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.750mg/ml (10.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.850mg/ml (5.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SAR7334 è un nuovo inibitore altamente potente e biodisponibile dei canali TRPC6. Questo composto blocca le correnti TRPC6 con una IC50 di 7,9 nM in esperimenti di patch-clamp.
Target
TPRC6
(Cell-free assay)
7.9nM
In vitro

SAR7334 inibisce l'influsso di Ca(2+) mediato da TRPC6, TRPC3 e TRPC7 nelle cellule con IC50 di 9,5, 282 e 226 nM, mentre l'ingresso di Ca(2+) mediato da TRPC4 e TRPC5 non è stato influenzato. Questo composto sopprime l'HPV acuta dipendente da TRPC6 nei polmoni perfusi isolati di topi.
In vivo

Gli studi farmacocinetici di SAR7334 dimostrano che il composto era adatto per la somministrazione orale cronica. In uno studio iniziale a breve termine, questo composto non modifica la pressione arteriosa media in ratti spontaneamente ipertesi (SHR).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK cells

  • Concentrazioni

    '--

  • Tempo di incubazione

    10min

  • Metodo

    The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague Dawley rat

  • Dosaggi

    10mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

Sellecks SAR7334 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.] PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476] PubMed: 39668169

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