Salubrinal

N. catalogoS2923 Lotto:S292304

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Dati tecnici

Formula

C21H17Cl3N4OS
Peso molecolare 479.81 Numero CAS 405060-95-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.07 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Salubrinal è un inibitore selettivo della defosforilazione di eIF2α e inibisce l'Apoptosis mediata dallo stress del ER con un EC50 di ~15 μM in un saggio acellulare.
Target
eIF2α
(Cell-free assay)
In vitro

Salubrinal è un inibitore selettivo dei complessi cellulari che defosforilano la subunità α del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 2 (eIF2α). Questo composto ha inibito l'Apoptosis mediata dallo stress del ER indotta dall'inibitore della glicosilazione delle proteine tunicamicina (Tm) in modo dose-dipendente, con una concentrazione efficace mediana (EC50) di ∼ 15 μM. Ha anche soppresso la frammentazione del DNA indotta da Tm e la processazione della caspasi-7, una caspasi attivata dallo stress del ER. Tuttavia, questa sostanza chimica non è un inibitore generale dell'Apoptosis. Ha indotto una fosforilazione rapida e robusta di eIF2α e i suoi effetti a valle nelle cellule PC12, inclusa la down-regulation della ciclina D1 e l'up-regulation di GADD34 e CHOP, due proteine la cui espressione è indotta dalla fosforilazione di eIF2α. Questo inibitore inibisce la defosforilazione di eIF2α inibendo il complesso PP1/GADD34. Inibisce la replicazione dell'HSV con un IC50 di ~ 3μM inibendo la defosforilazione di eIF2α. Questo composto ha aumentato il sonno non REM (NREM).

In vivo

Salubrinal inibisce la replicazione dell'HSV in un modello murino di infezione della cornea. Rispetto al controllo veicolo, il trattamento topico con questo composto ha ridotto significativamente il titolo virale recuperato dai tamponi oculari di animali infetti. La somministrazione I.C.V. di questa sostanza chimica ha modificato significativamente la risposta omeostatica del sonno.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    PC12

  • Concentrazioni

    0-100 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    PC12 cells are plated in 384-well plates at 5000 cells per well in 40μL phenol red-free medium containing 3μg/ml Tm to induce ER stress. 100 nL of the DiverSet E (5 mg/ml in DMSO) or National Cancer Institute’s (NCI) Structural Diversity set and Open Collections (10 mM in DMSO) (NCI) are added to the wells by robotic pin transfer. After 48 hours, cell viability is assessed using a luminescence-based ATP assay. DMSO- and zVAD.fmk-treated wells on each plate served as negative and positive controls for rescue from ER stress-induced ATP loss, respectively.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Eight-week-old male CD-1 outbred mice

  • Dosaggi

    75μM

  • Somministrazione

    On cornea

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705855/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18971348
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22387272

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)</p>

, , J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

PC-3 and HCT-116 p53+/+ cells were treated with 3-AWA and/or salubrinal for the indicated time point. The protein-specific antibodies were used to analyze the expression of the given proteins through immunoblotting.

Dati da [ , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341 ]

HEK293 cells were transfected with or without Flag-VP1 for 24 h, then treated with d Salubrinal (Sal, 75 μM) for 8 h followed by immunoblot detection. All data in this figure represent the mean ± SEM of three independent experiments. *p<0.05; ***p<0.01.

Dati da [ , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217 ]

Sellecks Salubrinal È stato citato da 43 Pubblicazioni

Suppressing protein damage response to overcome multidrug resistance in cancer therapy [ Cell Discov, 2025, 11(1):80] PubMed: 41027888
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Repressing cytokine storm-like response in macrophages by targeting the eIF2α-integrated stress response pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965] PubMed: 39752757
CB-5083 and luteolin synergistically induce the apoptosis of bladder cancer cells via multiple mechanisms [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333] PubMed: 40194745
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042] PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814] PubMed: 38069135

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