Marizomib (Salinosporamide A)

N. catalogoS7504 Lotto:S750401

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₂₀ClNO₄

Peso molecolare

313.78

Numero CAS

437742-34-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.77 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Marizomib (Salinosporamide A) è un nuovo inibitore del Proteasome derivato marino che inibisce le attività del Proteasome CT-L β5, C-L β1 e T-L β2 in Proteasome 20S derivati da eritrociti umani con IC50 di 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.

Target

CT-L β5 (Cell-free assay)	T-L β2 (Cell-free assay)	C-L β1 (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

In vitro

Marizomib (Salinosporamide A) inibisce l'attività del Proteasome, la proliferazione e l'invasione delle cellule di glioma. Nel frattempo, la produzione di radicali liberi e l'apoptosi indotte da questo composto possono essere bloccate dall'antiossidante N-acetilcisteina.

In vivo

Negli studi sugli animali, il marizomib (Salinosporamide A) si distribuisce nel cervello al 30% dei livelli ematici nei ratti e inibisce significativamente (>30%) l'attività basale del Proteasome simile alla chimotripsina nel tessuto cerebrale delle scimmie. In modo incoraggiante, i topi immunocompromessi, impiantati per via intracranica con xenotrapianti di glioma, sopravvivono significativamente più a lungo degli animali di controllo quando trattati con questo composto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG Concentrazioni 60 nM Tempo di incubazione 2 h, 24 h Metodo Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice Dosaggi 0.1 mg/kg, 200 µg/kg Somministrazione IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
Concentrazioni
60 nM
Tempo di incubazione
2 h, 24 h
Metodo
Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
Dosaggi
0.1 mg/kg, 200 µg/kg
Somministrazione
IV

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Sellecks Marizomib (Salinosporamide A) È stato citato da 5 Pubblicazioni

Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423]	PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23]	PubMed: 37750732
Collateral deletion of the mitochondrial AAA+ ATPase ATAD1 sensitizes cancer cells to proteasome dysfunction [ Elife, 2022, 11e82860]	PubMed: 36409067
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017]	PubMed: 32238439

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