Salinomycin (Procoxacin)

N. catalogoS8129 Lotto:S812902

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Dati tecnici

Formula

C₄₂H₇₀O₁₁

Peso molecolare

751.00

Numero CAS

53003-10-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (133.15 mM)

Ethanol

15 mg/mL (19.97 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

La Salinomycin, tradizionalmente usata come farmaco anticoccidico, ha recentemente dimostrato di possedere effetti antitumorali e anti-cellule staminali tumorali (CSC).

Target

Wnt/β-catenin

In vitro

La salinomicina, un antibiotico ionoforo polietere isolato da Streptomyces albus, ha dimostrato di uccidere le CSC in diversi tipi di tumori umani, molto probabilmente interferendo con i trasportatori di farmaci ABC (ATP-binding cassette), la via di segnalazione Wnt/β-catenina e altre vie delle CSC. Esibisce attività antimicrobica contro batteri Gram-positivi tra cui Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Sarcina lutea, Mycobacterium spp., alcuni funghi filamentosi, Plasmodium falciparum ed Eimeria spp., parassiti protozoari responsabili della coccidiosi, una malattia del pollame. Inoltre, questo composto ha dimostrato precocemente di agire in diverse membrane biologiche, comprese le membrane citoplasmatiche e mitocondriali, come ionoforo di cationi monovalenti con stretta selettività per gli ioni alcalini e una forte preferenza per il K+, promuovendo così l'efflusso mitocondriale e citoplasmatico di K+ e inibendo la fosforilazione ossidativa. La salinomicina può indurre una massiccia apoptosi nelle cellule tumorali umane di diversa origine che mostrano molteplici meccanismi di resistenza ai farmaci e all'apoptosi.

In vivo

Salinomycin (from Streptomyces albus) è in grado di eliminare efficacemente le CSC e di indurre una regressione clinica parziale di tumori pesantemente pretrattati e resistenti alla terapia. È stato anche dimostrato come un agente inotropo e cronotropo positivo che ha aumentato la gittata cardiaca, la pressione sistolica ventricolare sinistra, la frequenza cardiaca, la pressione arteriosa media, la vasodilatazione e il flusso sanguigno delle arterie coronarie e la concentrazione di catecolamine plasmatiche. Questi risultati sono stati ottenuti in esperimenti con cani meticci che avevano ricevuto una singola iniezione endovenosa di 150 µg/kg di questo composto. Tuttavia, è stata riportata una considerevole tossicità della salinomicina nei mammiferi, come cavalli, maiali, gatti e alpaca, dopo assunzione orale o inalatoria accidentale. I dati di valutazione del rischio recentemente pubblicati dall'Autorità europea per la sicurezza alimentare dichiarano una dose giornaliera accettabile (DGA) di 5 µg/kg di salinomicina per gli esseri umani, perché l'assunzione giornaliera di più di 500 µg/kg di salinomicina da parte dei cani porta a effetti neurotossici, come perdita di mielina e degenerazione assonale. La somministrazione endovenosa di 200-250 µg/kg di salinomicina ogni due giorni per tre settimane si traduce in una regressione parziale delle metastasi tumorali e mostra solo effetti collaterali acuti e a lungo termine minori, ma nessun effetto collaterale grave acuto e a lungo termine osservato con i farmaci chemioterapici convenzionali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453). Concentrazioni 1, 2.5, 5, 10 μM Tempo di incubazione 26 h Metodo Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali NOD/SCID mice Dosaggi 5 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
Concentrazioni
1, 2.5, 5, 10 μM
Tempo di incubazione
26 h
Metodo
Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
NOD/SCID mice
Dosaggi
5 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23251084/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23028492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338561/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Tumour Biol, 2016, 305-11 ]

: Dati da [ , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592. ]

Sellecks Salinomycin (Procoxacin) È stato citato da 23 Pubblicazioni

MHC disparity hampers thymus-dependent T-cell recovery post-hematopoietic transplantation through dysregulation of TGF-β1 and LRP6 pathways [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288464]	PubMed: 40994352
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9]	PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965]	PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517]	PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889]	PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891]	PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581]	PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071]	PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934]	PubMed: 35222024
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382]	PubMed: 34584409

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