Salermide

N. catalogoS8460 Lotto:S846001

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Dati tecnici

Formula

C26H22N2O2

Peso molecolare 394.47 Numero CAS 1105698-15-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Salermide è un'ammide inversa con un forte effetto inibitorio in vitro su Sirt1 e Sirt2. Rispetto a Sirt1, questo composto è ancora più efficiente nell'inibire Sirt2.
Target
SIRT1 SIRT2
In vitro Salermide induce la morte cellulare tumore-specifica in un'ampia gamma di linee cellulari di cancro umano. L'attività antitumorale di questo composto è principalmente dovuta a un'induzione massiva dell'apoptosi. Induce l'apoptosi nelle cellule tumorali ma non nelle cellule normali. Questa sostanza chimica induce una forte apoptosi senza alcun effetto evidente sul ciclo cellulare in tutte le linee cellulari tumorali analizzate, tranne che nelle cellule MRC5 non tumorigeniche. L'induzione dell'apoptosi è cellulo-tipo-specifica e dose-dipendente.
In vivo Salermide è ben tollerata dai topi a concentrazioni fino a 100 μM. La sua somministrazione non produce effetti avversi sulla salute dei topi, come monitorato dal consumo della dieta, dall'aumento di peso corporeo e dai cambiamenti posturali e comportamentali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MOLT4, MDA-MB-231 and SW480 cancer cell lines

  • Concentrazioni

    0, 25, 50, 75 or 100 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cell viability is determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay as described earlier. IC50 index is calculated using four concentrations (25, 50, 75 and 100 μm) of this compound for 24 h. The percentage of apoptotic cells is determined with the FACSCalibur apparatus.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Athymic (BALB/c, nu/nu) female nude mice

  • Dosaggi

    100 μl of 100 μM

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19060927/

Sellecks Salermide È stato citato da 3 Pubblicazioni

SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
Inhibition of SIRT1 promotes taste bud stem cell survival and mitigates radiation-induced oral mucositis in mice. [ Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799] PubMed: 31497199
The First Whole-Cell Proteome- and Lysine-Acetylome-Based Comparison between Trichophyton rubrum Conidial and Mycelial Stages. [ J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451] PubMed: 29564889

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