Dati tecnici
| Formula | C23H32N2O2.2HCl |
||||||
| Peso molecolare | 441.43 | Numero CAS | 165377-44-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 88 mg/mL (199.35 mM) | ||||
| DMSO | 22 mg/mL (49.83 mM) | ||||||
| Ethanol | 11 mg/mL (24.91 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride) è un potente agonista del Sigma-1 receptor con una IC50 di 17.4 nM nelle membrane cerebrali di cavia. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
|
||
| In vitro | SA 4503 ha deboli affinità di legame per i recettori adrenergici sigma 1, dopaminergici D, serotoninergici (5-HT)1A, 5-HT2, istaminici H, muscarinici M1 e muscarinici M2 a una concentrazione di 10 μM. Il GTP indebolisce l'inibizione della legame di (+)-[3H]pentazocina indotta da SA 4503 nelle membrane cerebrali di ratto. SA 4503 inibisce il legame specifico di (+)-[3H]pentazocina in modo competitivo. |
||
| In vivo | SA 4503 (0,03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) attenua i deficit di memoria indotti da dizocilpina (0,15 mg/kg i.p.) e L-NAME (100 mg/kg i.p.) seguendo una curva a campana sia nel labirinto a Y per la memoria di lavoro spaziale che nel test di evitamento passivo di tipo step-down nei topi. Il progesterone (2 mg/kg s.c.) blocca gli effetti di SA 4503 nei modelli di amnesia da dizocilpina e L-NAME, in accordo con la presunta interazione tra neurosteroidi e Sigma1 receptori. SA 4503 (100 nM-300 nM) aumenta il rilascio di acetilcolina evocato elettricamente in sezioni ippocampali ma non striatali di ratti. Concentrazioni inferiori a 100 nM non alterano il rilascio di acetilcolina evocato elettricamente in nessuna delle due aree cerebrali. SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produce una significativa diminuzione e aumento del numero di neuroni DA spontaneamente attivi di SNC e VTA nei ratti. SA 4503 (1 mg/kg i.p. ripetuto) produce un significativo aumento del numero di neuroni DA VTA spontaneamente attivi. La somministrazione ripetuta di SA 4503 produce una maggiore alterazione del modello di scarica dei neuroni DA VTA spontaneamente attivi rispetto ai neuroni DA SNC. Il trattamento ripetuto con SA 4503 (0,3 mg/kg) migliora i deficit comportamentali in ratti bulbectomizzati olfattivi che assomigliano a sintomi di depressione nel test in campo aperto, nel test di comportamento sessuale e nel test di condizionamento della paura contestuale e con indizi. SA 4503 mostra vantaggi rispetto alla desipramina nel test di comportamento sessuale. SA 4503 inverte anche la diminuzione dell'espressione proteica della subunità NR1 del NMDA receptor, ma non di NR2A o NR2B, nella corteccia prefrontale, nell'ippocampo e nell'amigdala di ratti bulbectomizzati olfattivi. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
|
|---|
Riferimenti
|
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.