In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(6.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
S63845 è un nuovo inibitore selettivo di MCL-1 con un valore di Kd di 0,19 nM e non ha alcun legame discernibile con gli altri membri di Bcl-2, Bcl-2 o BCL-XL.
Target
human MCL-1
0.19 nM(Kd)
In vitro
S63845 induce la morte di linee cellulari tumorali con nota dipendenza da MCL-1, mostrando i classici segni distintivi dell'Apoptosis che dipendono dalle caspasi e dalla permeabilizzazione della membrana mitocondriale esterna mediata da BAX/BAK. Ha un'affinità 6 volte superiore per MCL-1 umano rispetto a MCL-1 murino. Questo composto è efficace contro le linee cellulari derivate da tumori ematologici in vitro e in vivo e anche contro campioni di LAM, ma non uccide facilmente le normali cellule progenitrici ematopoietiche umane.
In vivo
In vivo, S63845 mostra una potente attività antitumorale con un margine di sicurezza accettabile come agente singolo in diversi tumori. Questo composto è ben tollerato dai topi, senza una significativa perdita di peso osservata. Alcuni modelli di tumori solidi mostrano sensibilità a questa monoterapia, mentre molti altri vengono uccisi solo se trattati con una combinazione di questo composto e inibitori delle chinasi oncogeniche.
HeLa cells transduced with Flag–BCL-XL, Flag–BCL-2 or Flag–MCL1 expression constructs are treated for 4 h with increasing concentrations of S63845, before immunopreciptation using anti-FLAG antibody. Immunoprecipitates and total inputs are analysed by immunoblotting for the FLAG-tagged proteins as well as the associated BAK and BAX proteins.
Synergistic activity of S63845 and parthenolide to overcome acquired resistance to MEK1/2 inhibitor in melanoma cells: Mechanisms and therapeutic potential
[ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183]
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