S55746

N. catalogoS8759 Lotto:S875901

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Dati tecnici

Formula

C43H42N4O6
Peso molecolare 710.82 Numero CAS 1448584-12-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (7.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.625mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione S55746 (S 055746, BCL201) è un nuovo inibitore specifico di BCL-2 (Ki = 1,3 nM) attivo per via orale, con scarsa affinità per BCL-XL e nessun legame significativo con MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La selettività di questo composto per BCL-2 rispetto a BCL-XL varia da ~70 a 400 volte.
Target
Bcl-2
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)
In vitro

S55746 occupa il solco idrofobico di BCL-2. In un panel di linee cellulari ematologiche, questo composto induce i segni distintivi dell'Apoptosis, inclusa l'esternalizzazione della fosfatidilserina, l'attivazione della caspasi-3 e la scissione di PARP. Induce potentemente l'uccisione delle cellule RS4;11 dopo 72 h di trattamento con una IC50 di 71,6 nM ed esibisce un'attività molto più debole in H146 (IC50 = 1,7 μM), una linea cellulare dipendente da BCL-XL, che esprime un basso livello di BCL-2 e un alto livello di BCL-XL. Non ha attività citotossica sulle cellule dipendenti da BCL-XL, come le piastrine.
In vivo

S55746 somministrato per via orale quotidianamente nei topi dimostra una robusta efficacia antitumorale in due modelli di xenotrapianto ematologico (modelli RS4;11 e Toledo) senza perdita di peso e senza cambiamenti nel comportamento.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    RS4;11 cells

  • Concentrazioni

    0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM

  • Tempo di incubazione

    2 hours

  • Metodo

    Apoptosis induction in RS4;11 cells treated with S55746 at various concentrations for 2 h. Cells were analyzed by flow cytometry for PI and annexin V-FITC labeling.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    RS4;11 tumor xenografts (Female SCID mice inoculated with RS4;11 cells)

  • Dosaggi

    25 and 100 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Sellecks S55746 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Activation of RAS/MAPK pathway confers MCL-1 mediated acquired resistance to BCL-2 inhibitor venetoclax in acute myeloid leukemia [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51] PubMed: 35185150

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