Entecavir

N. catalogoS5246 Lotto:S524603

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Dati tecnici

Formula

C12H15N5O3
Peso molecolare 277.28 Numero CAS 142217-69-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (198.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.750mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.340mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Entecavir (BMS200475, SQ34676), un nuovo analogo nucleosidico della deossiguanina, è un inibitore selettivo della replicazione del virus dell'epatite B (HBV).
In vitro

Per il trattamento del virus dell'epatite B, le combinazioni di ETV con ciascuno degli altri antivirali NRTI per l'HBV, adefovir, tenofovir e lamivudina a 10 volte i rispettivi livelli di Cmax, non provocano tossicità cellulare o mitocondriale e non mostrano alcuna inibizione della DNA polimerasi gamma.
In vivo

Il trattamento con Entecavir in combinazione con AIC649, induce risposte immunologiche e virologiche strettamente regolate durante il trattamento attivo e di mantenimento nel modello di marmotta di epatite B cronica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells

  • Concentrazioni

    0.034 - 3.4 μM

  • Tempo di incubazione

    15 days

  • Metodo

    HepG2 cells (2.7 × 106) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056280/

Sellecks Entecavir È stato citato da 17 Pubblicazioni

The HBV variant CpF97L supports the secretion of pgRNA-containing virions at a level much greater than WT HBV [ J Virol, 2025, e0010025.] PubMed: 40231820
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
A therapeutic hepatitis B mRNA vaccine with strong immunogenicity and persistent virological suppression [ NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22] PubMed: 38310094
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
In vitro investigation of HBV clinical isolates from Chinese patients reveals that genotype C isolates possess higher infectivity than genotype B isolates [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00062-1] PubMed: 35314401
Rapamycin inhibits hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription by enhancing the ubiquitination of HBx [ Front Microbiol, 2022, 13:850087] PubMed: 36033851
Genotoxicity assessment of potentially mutagenic nucleoside analogues using ToxTracker® [ Toxicol Lett, 2022, 362:50-58] PubMed: 35569722
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211] PubMed: 34826506

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