Entecavir

N. catalogoS5246 Lotto:S524602

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Dati tecnici

Formula

C₁₂H₁₅N₅O₃

Peso molecolare

277.28

Numero CAS

142217-69-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

55 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Entecavir (BMS200475, SQ34676), un nuovo analogo nucleosidico della deossiguanina, è un inibitore selettivo della replicazione del virus dell'epatite B (HBV).
In vitro	Per il trattamento del virus dell'epatite B, le combinazioni di ETV con ciascuno degli altri antivirali NRTI per l'HBV, adefovir, tenofovir e lamivudina a 10 volte i rispettivi livelli di C^max, non provocano tossicità cellulare o mitocondriale e non mostrano alcuna inibizione della DNA polimerasi gamma.
In vivo	Il trattamento con Entecavir in combinazione con AIC649, induce risposte immunologiche e virologiche strettamente regolate durante il trattamento attivo e di mantenimento nel modello di marmotta di epatite B cronica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HepG2 cells Concentrazioni 0.034 - 3.4 μM Tempo di incubazione 15 days Metodo HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HepG2 cells
Concentrazioni
0.034 - 3.4 μM
Tempo di incubazione
15 days
Metodo
HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056280/

Sellecks Entecavir È stato citato da 17 Pubblicazioni

The HBV variant CpF97L supports the secretion of pgRNA-containing virions at a level much greater than WT HBV [ J Virol, 2025, e0010025.]	PubMed: 40231820
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34]	PubMed: 38561844
A therapeutic hepatitis B mRNA vaccine with strong immunogenicity and persistent virological suppression [ NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22]	PubMed: 38310094
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010]	PubMed: 39326502
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021]	PubMed: 35320348
In vitro investigation of HBV clinical isolates from Chinese patients reveals that genotype C isolates possess higher infectivity than genotype B isolates [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00062-1]	PubMed: 35314401
Rapamycin inhibits hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription by enhancing the ubiquitination of HBx [ Front Microbiol, 2022, 13:850087]	PubMed: 36033851
Genotoxicity assessment of potentially mutagenic nucleoside analogues using ToxTracker® [ Toxicol Lett, 2022, 362:50-58]	PubMed: 35569722
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211]	PubMed: 34826506

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