Entecavir Hydrate

N. catalogoS1252 Lotto:S125204

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₁₂H₁₅N₅O₃.H₂O

Peso molecolare

295.29

Numero CAS

209216-23-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (199.8 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.95mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.42mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude, BMS200475 Hydrate, SQ34676 Hydrate), un nuovo analogo nucleosidico della deossiguanina, è un inibitore selettivo della replicazione del virus dell'epatite B (HBV).

Target

Reverse Transcriptase

In vitro

Entecavir-trifosfato è un inibitore altamente potente della Pol dell'HBV di tipo selvaggio ed è da 100 a 300 volte più potente del lamivudina-trifosfato contro la Pol dell'HBV resistente al 3TC. Entecavir inibisce la replicazione dell'HBV resistente al 3TC, ma sono necessarie concentrazioni da 20 a 30 volte superiori. Entecavir produce una riduzione impressionante del DNA virale sierico con DNA circolare chiuso covalentemente e negatività dell'antigene core del virus dell'epatite B in campioni di biopsia epatica. Entecavir ha una potente attività (EC50, 0,1 nM) contro l'HIV in un saggio di pseudovirus unico a ciclo singolo e a cellula singola (24) con linfociti CD4+ utilizzando un saggio di sorter cellulare attivato dalla fluorescenza di proteina fluorescente verde come punto finale.

In vivo

Entecavir provoca un calo di 4 log nei livelli di DNA di DHBV sierico entro 80 giorni e un calo più lento di 2-3 log nei livelli di antigene di superficie di DHBV (DHBsAg) sierico entro 120 giorni nelle anatre. Il trattamento con Entecavir riduce gli intermedi replicativi del DNA di DHBV di 70 volte nel fegato, mentre il livello della forma stabile, stampo, DNA circolare chiuso covalentemente diminuisce solo di 4 volte nelle anatre. Il trattamento con Entecavir riduce sia l'intensità della colorazione dell'antigene che la percentuale di epatociti positivi all'antigene nel fegato, ma l'intensità della colorazione dell'antigene nelle cellule del dotto biliare non sembra essere influenzata nelle anatre.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12665423/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18316521/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878529/

Espandi

Sellecks Entecavir Hydrate È stato citato da 11 Pubblicazioni

GDH1-dependent α-ketoglutarate promotes HBV transcription by modulating histone methylations on the cccDNA minichromosome [ Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694]	PubMed: 39905842
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021]	PubMed: 35320348
Alpha-kinase 1 (ALPK1) agonist DF-006 demonstrates potent efficacy in mouse and primary human hepatocyte (PHH) models of hepatitis B [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614]	PubMed: 35699669
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913]	PubMed: 35675776
Coinfection of Clonorchis sinensis and hepatitis B virus: clinical liver indices and interaction in hepatic cell models [ Parasit Vectors, 2022, 15(1):460]	PubMed: 36510325
SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996]	PubMed: 34440200
Treatment with the Immunomodulator AIC649 in Combination with Entecavir Produces Antiviral Efficacy in the Woodchuck Model of Chronic Hepatitis B [ Viruses, 2021, 13(4)648]	PubMed: 33918831
Anti-HBV therapeutic potential of small molecule 3,5,6,7,3',4'-Hexamethoxyflavone in vitro and in vivo [ Virology, 2021, 560:66-75]	PubMed: 34051476
HBV Core Promoter Inhibition by Tubulin Polymerization Inhibitor (SRI-32007) [ Adv Virol, 2020, 2020:8844061]	PubMed: 33110426
Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705]	PubMed: 28445966

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.