Rupatadine Fumarate

N. catalogoS3052 Lotto:S305201

Stampa

Dati tecnici

Formula

C26H26ClN3.C4H4O4
Peso molecolare 532.03 Numero CAS 182349-12-8
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (24.43 mM)
DMSO 9 mg/mL (16.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Rupatadine è un inibitore di PAFR e Histamine (H1) receptor con Ki di 550 nM e 102 nM, rispettivamente.
Target
Histamine H1 receptor PAFR
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
In vitro Rupatadine inibisce gli effetti sia del fattore attivante le piastrine (PAF) che dell'istamina (H1) attraverso la sua interazione con recettori specifici. Rupatadine inibisce competitivamente la contrazione dell'ileo di cavia indotta dall'istamina (pA2 = 9,29 ± 0,06) senza influenzare la contrazione indotta da ACh, serotonina o leucotriene D4 (LTD4). Inoltre, inibisce competitivamente l'aggregazione piastrinica indotta da PAF nelle piastrine lavate di coniglio (WRP) (pA2 = 6,68 ± 0,08) e nel plasma ricco di piastrine umane (HPRP) (IC50 = 0,68 μM), pur non influenzando l'aggregazione piastrinica indotta da ADP o acido arachidonico. In un altro studio, è stato riportato che rupatadine e loratadina mostrano un effetto inibitorio simile sul rilascio di istamina e TNF-α, mentre SR-27417A esibisce solo un effetto inibitorio contro il TNF-α.
In vivo Rupatadine blocca gli effetti indotti da istamina e PAF in vivo, come l'ipotensione nei ratti (ID50 = 1,4 e 0,44 mg/kg e.v., rispettivamente) e la broncocostrizione nelle cavie (ID50 = 113 e 9,6 μg/kg e.v.). Inoltre, inibisce potentemente la mortalità indotta da PAF nei topi (ID50 = 0,31 e 3,0 mg/kg e.v. e p.o., rispettivamente) e la mortalità indotta da endotossine nei topi e nei ratti (ID50 = 1,6 e 0,66 mg/kg e.v.). La durata d'azione di Rupatadine è lunga, come valutato dal test di aumento della permeabilità vascolare indotto da istamina e PAF nei cani (42 e 34% di inibizione 26 ore dopo 1 mg/kg p.o.). Rupatadine a una dose di 100 mg/kg p.o. non modifica l'attività motoria spontanea né prolunga il tempo di sonno da barbiturici nei topi, il che indica una mancanza di effetti sedativi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Legame di [3H]-Pyrilamine ai Histamine (H1) receptor nelle membrane del cervelletto di cavia.

    Gli antagonisti vengono incubati con membrane del cervelletto di cavia (0,6 mg/ml) e [3H]-pirilamina (1,2 nM) in 0,5 ml di PBS 50 mM, pH 7,5, per 30 min a 25 ℃. L'incubazione viene terminata con l'aggiunta di 5 ml di PBS ghiacciato contenente 2 μM di pirilamina e la raccolta delle membrane su filtri Whatman GF/B. Successivamente, i filtri vengono lavati con 3 × 5 ml di PBS ghiacciato più 2 μM di pirilamina e trasferiti in fiale di conteggio. La radioattività trattenuta da ciascun filtro viene misurata mediante conteggio a scintillazione liquida in 3 ml di HiSafe 3. Il legame specifico viene determinato dalla differenza tra la [3H]-pirilamina legata in assenza e in presenza di un grande eccesso molare (10 μM) di prometazina non marcata.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Platelet

  • Concentrazioni

    up to 100 μM

  • Tempo di incubazione

    5 mins

  • Metodo

    Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).
Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats

  • Dosaggi

    1 ml/kg

  • Somministrazione

    i.v. injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10959557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15539863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.