Rucaparib (AG-014699)

N. catalogoS4948 Lotto:S494803

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₈FN₃O

Peso molecolare

323.36

Numero CAS

283173-50-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (201.01 mM)

Ethanol

5 mg/mL (15.46 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Rucaparib è un inibitore di PARP con Ki di 1,4 nM per PARP1 in un saggio senza cellule, mostrando anche affinità di legame per altri otto domini PARP.

Target

PARP1
(Cell-free assay)

1.4 nM(Ki)

In vitro

Rucaparib, l'inibitore di PARP, mostra un effetto antiproliferativo sinergico potenziando l'apoptosi e il danno al DNA e riducendo la riparazione HR in GBM BRCA-competente quando combinato con l'inibitore di PI3K BKM120.

In vivo

Rucaparib combinato con BKM120 migliora l'efficacia antitumorale in un modello di xenotrapianto sottocutaneo U87MG in topi nudi e in un modello di xenotrapianto ortotopico U87MG in topi nudi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari GBM U251 and U87MG cells Concentrazioni 0.1, 1, 10, 100 μM Tempo di incubazione 4 days Metodo Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model Dosaggi 4 mg/kg, 10 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
GBM U251 and U87MG cells
Concentrazioni
0.1, 1, 10, 100 μM
Tempo di incubazione
4 days
Metodo
Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model
Dosaggi
4 mg/kg, 10 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

Sellecks Rucaparib (AG-014699) È stato citato da 64 Pubblicazioni

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938]	PubMed: 40327605
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505]	PubMed: 39892701
PARP inhibition augments immunomodulatory function of mesenchymal stem/stromal cells by promoting STAT1 phosphorylation [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548]	PubMed: 41063195
PARP inhibitors elicit distinct transcriptional programs in homologous recombination competent castration-resistant prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70098]	PubMed: 40915979
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342]	PubMed: 40823818
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
The clinically applied PARP inhibitor talazoparib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice without reducing skin inflammation [ Front Pharmacol, 2025, 16:1519066]	PubMed: 40046735
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Lack of synergy between AR targeted therapies and PARP inhibitors in homologous recombination-proficient prostate cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.02.657429]	PubMed: 40501631
PARP inhibitor response is enhanced in prostate cancer when XRCC1 expression is reduced [ NAR Cancer, 2025, 7(2):zcaf015]	PubMed: 40271221

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