RU.521 (RU320521)

N. catalogoS6841 Lotto:S684102

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Dati tecnici

Formula

C19H12Cl2N4O3
Peso molecolare 415.23 Numero CAS 2262452-06-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 53%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (2.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
2%DMSO 98%Corn oil

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 0.500mg/ml (1.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RU.521 (RU320521) è un inibitore attivo, potente e selettivo della cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) che inibisce la segnalazione mediata da cGAS con una IC50 di 700 nM. RU.521 si lega al complesso cGAS/dsDNA con un Kd di 36,2 nM.
Target
cGAS/dsDNA complex
(Cell-free assay)		 cGAS
(Cell-free assay)
36.2 nM(Kd) 700 nM
In vitro

RU.521, un inibitore di cGAS, compromette l'iperespressione dei geni stimolati dall'interferone (ISG) in risposta alla tossina citotossica distendente (CDT), confermando il ruolo cruciale dell'asse cGAS-STING nella segnalazione IFN di tipo I indotta da CDT.
In vivo

RU.521 ha alleviato la risposta infiammatoria e il danno indotto dallo stress ossidativo, portando alla protezione cardiaca tramite una maggiore espressione di Sirt3 nei cuori di topi con sepsi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    3, 7, 40 days

  • Metodo

    MEFs are exposed with or without STINGi or cGASi to this compound 7.5 ng/ml for the indicated times or to the H153A CDT mutant for 40 days. The mRNA level of the indicated genes is analyzed by RT-qPCR and the IL-6 or TNFα production in the culture supernatant are determined by ELISA. For ELISA assays, a 2 days exposure to LPS 100 ng/ml is used as positive control.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28963528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34308492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32835697/

Sellecks RU.521 (RU320521) È stato citato da 16 Pubblicazioni

TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
Piezo1-directed neutrophil extracellular traps regulate macrophage differentiation during influenza virus infection [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):60] PubMed: 39890818
Epstein-Barr virus infection upregulates extracellular OLFM4 to activate YAP signaling during gastric cancer progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10543] PubMed: 39627192
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5] PubMed: 39505144
Inhibiting autophagy enhanced mitotic catastrophe-mediated anticancer immune responses by regulating the cGAS-STING pathway [ Cancer Lett, 2024, 586:216695] PubMed: 38325769
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
Activation of cGAS confers PARP inhibitor resistance in ovarian cancer via the TBK1-IRF3 axis [ Int J Clin Exp Pathol, 2024, 17(11):429-438] PubMed: 39660334
Luteolin inhibits herpes simplex virus 1 infection by activating cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate synthase-mediated antiviral innate immunity [ Phytomedicine, 2023, 120:155020] PubMed: 37632997
Spinal TAOK2 contributes to neuropathic pain via cGAS-STING activation in rats [ iScience, 2023, 26(10):107792] PubMed: 37720090

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