RSL3

N. catalogoS8155 Lotto:S815503

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Dati tecnici

Formula

C23H21ClN2O5
Peso molecolare 440.88 Numero CAS 1219810-16-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RSL3 ((1S,3R)-RSL3) è un attivatore di ferroptosis in modo VDAC-indipendente, che mostra selettività per le cellule tumorali che esprimono RAS oncogenico. RSL3 si lega, inattiva GPX4 e quindi media la ferroptosis regolata da GPX4.
Target
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro I composti induttori di Ferroptosis inattivano GPX4 legandosi direttamente o depleting il glutatione. Dopo essersi legato a GPX4, questo composto inattiva GPX4 per indurre la produzione di ROS dalla perossidazione lipidica. La sua capacità di indurre letalità sintetica con RAS oncogenico è rapida e piuttosto potente. Questo composto inibisce la crescita delle cellule BJ-TERT/LT/ST/RASV12 e DRD a concentrazioni di 10 ng/ml e ha iniziato a uccidere le cellule sensibili già 8 ore dopo il trattamento.
In vivo La prostaglandina-endoperossido sintasi (PTGS) è l'enzima chiave nella biosintesi delle prostaglandine. Esistono due isoenzimi di PTGS: una PTGS1 costitutiva e una PTGS2 inducibile. La PTGS2, che codifica la cicloossigenasi-2 (COX-2), è significativamente sovraregolata dopo il trattamento con RSL3 e questo composto nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    TERT/LT/ST/RASV12 cells 

  • Concentrazioni

    1 µg/ml

  • Tempo di incubazione

    16hrs

  • Metodo

    TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 10 cm dishes and treated with 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3 for 16 hr. Both dying cells and live cells in each 10 cm dish are harvested and collected in the same 15 ml tubes by centrifuging cell suspension at 1000 rpm for 5 min.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    athymic nude mice(8 weeks)implanted with subcutaneous xenograft tumors derived from BJeLR cells

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c. injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18355723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794443/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(D) Representative western blot and (E) densitometry showing protein levels of HO-1 in HO-1+/+ PTCs treated with RSL3 over time. Data shown represent the Mean ± SEM of three independent experiments performed each time in triplicate; * = p<0.05, ** = p<0.01 compared to lower concentration at each time point.</p>

, , Am J Physiol Renal Physiol, 2017, doi: 10.1152/ajprenal.00044.2017

Fluvastatin treatment of HT-1080 cells decreases GPX4 protein levels in a time- and concentration-dependent manner and synergized with co-treatment with the direct GPX4 inhibitor RSL3.

Dati da [ , , Nature, 2017, 547(7664):453-457 ]

HK2 cells with elevated PEBP1 are more sensitive to ferroptosis. Inset: ferrostatin-1-inhibitable cell death (means ± SD, *p < 0.05 versus pCMV6, **p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, ***p < 0.05 versus pCMV6-PEBP1/RSL3, #p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, n = 3/group). Inset: quantitation of ferroptosis as differences in LDH in ± FER-treated cells.

Dati da [ , , Cell, 2017, 171(3):628-641 ]

ATG3 is required for ferroptosis. ATG3KO MEFs, or ATG3KO cells reconstituted with ectopic ATG3 expression, were treated as indicated for 12 h. Cell death was determined by PI staining coupled with flow cytometry. ATG3 expression was confirmed by immunoblotting. erastin: 1 μM; RSL3: 1 μM.

Dati da [ , , Cell Res, 2016, 26(9):1021-32 ]

Sellecks RSL3 È stato citato da 491 Pubblicazioni

The Role of Compartmentalized Metabolism in Cellular Metal Homeostasis [ Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670] PubMed: None
ANXA1 inhibits ferroptosis in HUVECs via negative regulation of ferritinophagy [ Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825] PubMed: 41241173
NINJ1 regulates plasma membrane fragility under mechanical strain [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5] PubMed: 40490006
Multiple oestradiol functions inhibit ferroptosis and acute kidney injury [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09389-x] PubMed: 40804518
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917] PubMed: 40514428
Autophagy regulator ATG5 preserves cerebellar function by safeguarding its glycolytic activity [ Nat Metab, 2025, 7(2):297-320] PubMed: 39815080
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870] PubMed: 40957995
Single-atom Pt-doped ceria nanozymes mitigate myocardial ischemia reperfusion injury via cardiomyocyte-targeted uptake and suppression of reactive oxygen species [ Bioact Mater, 2025, 53:366-385] PubMed: 40727484
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794

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