RS-102895 Hydrochloride

N. catalogoS7538 Lotto:S753801

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂

Peso molecolare

426.86

Numero CAS

1173022-16-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.12 mM)

Ethanol

85 mg/mL (199.12 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Il cloridrato di RS-102895 (HCl) è un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con un IC50 di 360 nM e non mostra alcun effetto su CCR1. Il cloridrato di RS-102895 inibisce anche i recettori α1a e α1d umani, il 5-HT1a receptor della corteccia cerebrale di ratto nelle cellule con IC50 di 130 nM, 320 nM e 470 nM, rispettivamente.

Target

human α1a receptor (Cell-free assay)	human α1d receptor (Cell-free assay)	CCR2 (Cell-free assay)	5-HT1a receptor (Cell-free assay)
130 nM	320 nM	360 nM	470 nM

In vitro

Un saggio di chemiotassi in vitro convalida l'effetto di RS-102895 sulla chemiotassi leucocitaria verso CCL2. I risultati suggeriscono che l'aumento di CCL2 nei reni SS è importante nel reclutamento precoce dei leucociti, e il blocco di questo reclutamento tramite la somministrazione di RS-102895 attenua successivamente il danno renale e l'ipertensione.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In vivo

Il ruolo funzionale della via CCL2/CCR2 viene testato mediante somministrazione giornaliera dell'antagonista di CCR2 RS-102895. Vengono valutati la pressione sanguigna, l'infiltrazione leucocitaria renale e il danno renale. I risultati dimostrano che il trattamento con RS-102895 migliora il danno renale e l'ipertensione dopo 21 giorni di dieta ricca di sale. Si determina che l'infiltrazione leucocitaria renale viene attenuata entro il giorno 3 della dieta ricca di sale.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Linee cellulari peritoneal cells Concentrazioni 1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM Tempo di incubazione 30 min Metodo Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 10<sup>7</sup> cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.
Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Modelli animali 7-wk-old male Dahl SS rats Dosaggi 5 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Linee cellulari
peritoneal cells
Concentrazioni
1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM
Tempo di incubazione
30 min
Metodo
Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 107 cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.

Studio sugli animali:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Modelli animali
7-wk-old male Dahl SS rats
Dosaggi
5 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

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