In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
RRx-001 è un nuovo modulatore epigenetico con potenziale attività radiosensibilizzante. Inibisce la glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) nelle cellule tumorali umane, lega l'emoglobina e guida le reazioni redox mediate dagli eritrociti in condizioni di ipossia. Questo composto innesca l'apoptosi ed esibisce attività antitumorale. È anche un downregolatore della via del checkpoint CD47-SIRPα.
Target
G6PD
Nrf2-ARE
In vitro
RRx-001 esercita il suo effetto antiproliferativo, almeno in parte, attraverso l'interferenza con la glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD), un enzima chiave nella via dei pentoso fosfati, responsabile del mantenimento di livelli adeguati del principale riducente cellulare, il NADPH. Questo composto influenza l'attività della glucosio e dell'enzima G6PD in tre diverse linee cellulari tumorali, ovvero Hep G2, CACO-2 e HT-29. Ha indotto l'inibizione della G6PD e un aumento del consumo di glucosio in modo concentrazione-dipendente. Questa sostanza chimica induce p53 e PARP-1 tramite la generazione di ROS/RNS. Esercita attività antitumorale, almeno in parte, interferendo con 3 esigenze metaboliche cruciali delle cellule a rapida proliferazione: bioenergetica, biosintesi macromolecolare e manipolazione dell'omeostasi redox citosolica cellulare. Questo agente media la traslocazione nucleare di Nrf2 e l'attivazione dell'espressione dei suoi enzimi a valle HO-1 e NQO1 nelle cellule tumorali. Oltre alle alterazioni epigenetiche, agisce tramite meccanismi pleiotropici tra cui la segnalazione redox e la disregolazione indotta dal redox di molte diverse vie di segnalazione come Nrf2, p53, la clivazione di PARP, HIF1 alfa e l'attività G6PD. Innesca anche l'attività di p53 e p21 in risposta a rotture del DNA a doppio filamento, oltre a deregolamentare l'energetica e il metabolismo cellulare del cancro. Questo composto è un potente attivatore della via di segnalazione Nrf2-ARE tramite la generazione di ROS/RNS.
In vivo
RRx-001 mostra promettenti risultati per la ridistribuzione a breve termine del flusso sanguigno nei tumori con una vascolarizzazione ricca di periciti e α-SMA. Questa monoterapia è ben tollerata, senza tossicità dose-limitanti. Non solo facilita la traslocazione nucleare di Nrf2, ma regola anche l'espressione endogena di Nrf2 nei tumori SCC VII nei topi.
Cell growth and proliferation is assessed using the MTT proliferation assay kit. Briefly, 5×103 cells are seeded in each well of a 96-well plate and cells are treated with or without this compound. Cells are cultured for up to 72 h. MTT reagent (10 μL) is added to each well, and then incubate for 3 h. Post incubation, the culture medium is removed, 100 μL Crystal Dissolving Solution is added to each well, and the absorbance of the solution is measured at 570 nm. MTT assays for samples of the same conditions are performed in triplicate. Briefly, MTT solution (0.5 mg/mL) is added, cells are incubated at 37ºC for 4 h and absorption at 540 nm is measured using a microplate reader.
Integrative analyses of gene expression and chemosensitivity of patient-derived ovarian cancer spheroids link G6PD-driven redox metabolism to cisplatin chemoresistance
[ Cancer Lett, 2021, 521:29-38]
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