Roxadustat (FG-4592)

N. catalogoS1007 Lotto:S100707

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Dati tecnici

Formula

C19H16N2O5
Peso molecolare 352.34 Numero CAS 808118-40-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.67 mM)
Ethanol 4 mg/mL (11.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (28.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Roxadustat (FG-4592) è un inibitore della prolil idrossilasi HIF-α in un saggio senza cellule, stabilizza HIF-2 e induce la produzione di EPO. Questo composto potenzia anche la ferroptosis indotta da RSL3. Fase 3.
In vitro

Roxadustat (FG-4592) è un inibitore orale della prolil idrossilasi del fattore inducibile dall'ipossia (HIF) attualmente in sviluppo clinico per il trattamento dell'anemia. Stabilizza le attività di HIF, un fattore di trascrizione citosolico, portando all'attivazione dei geni associati all'eritropoiesi, inclusa l'eritropoietina e gli enzimi coinvolti nel metabolismo del ferro.

In vivo

Roxadustat (FG-4592) (50 mg/kg; i.p.; giornalmente per 7 giorni) protegge la sopravvivenza dei motoneuroni e migliora il recupero da lesioni del midollo spinale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    PC12 cells

  • Concentrazioni

    50 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    After pre-treatment with FG-4592 alone or in combination with YC-1 for 6 h, the culture medium was immediately replaced with fresh medium containing 150 mM TBHP.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3&
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunoblots showing dose-dependent HIF-1α stabilization in U2OS, HeLa and Hep3b (and HIF-2α) cells after 6 hours treatment with FG-4592.

Dati da [ , , Chem Sci, 2017, doi: 10.1039/C7SC02103H ]

(A) The viability of the EpSCs in each group was detected by CCK-8 assays. The EpSCs were under the indicated conditions for 24 h. The viability of each group is shown as the mean±SD. *, P<0.05 versus the normoxia control group; #, P<0.05 versus the hypoxia control group. (B) Western blotting results showing that FG-4592 simulated hypoxia-induced increases in HIF-1α and PCNA expression.

Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(6):2460-2470 ]

Blood urea nitrogen (A), serum creatinine (B) and serum cystatin C (C) levels. Data were presented as means ± SD (n = 8 in each group). (D) Representative images of periodic acid-Schiff staining (upper: ×100, lower: ×400) of kidneys. (E) Tubular injury score in mice. Data were presented asmeans ± SD of 10 random fields from each kidney (n = 8 in each group).

Dati da [ , , Clin Sci, 2018, 132(7):825-838 ]

(B and C) Luciferase reporter activity following treatment with CP-312 or known HIF inducers, FG-4592 and BAY 85-3934, in (B) HIF-1 MIA PaCa-2 and (C) HIF-2-specific PANC-1 luciferase reporter cell lines.

Dati da [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2018, 364(1):87-96 ]

Sellecks Roxadustat (FG-4592) È stato citato da 121 Pubblicazioni

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Hypoxia promotes airway differentiation in the human lung epithelium [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8] PubMed: 41075787
HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
In Vitro and Ex Vivo Evidences that Pharmacological Induction of the Hypoxia Response Pathway Efficiently Restricts Measles and Nipah Virus Infections [ Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067] PubMed: 40958637
Roxadustat regulates the cell cycle and inhibits proliferation of mesangial cells via the hypoxia-inducible factor-1α/P53/P21 pathway [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1503477] PubMed: 40040789
Cystic fibrosis airway epithelial cells have an exaggerated response to hypoxia that is partially reversible through transmembrane receptor modulation [ J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01561-9] PubMed: 40816946
CRISPR-Cas9 genetic screens reveal regulation of TMPRSS2 by the Elongin BC-VHL complex [ Sci Rep, 2025, 15(1):11907] PubMed: 40195420
The ROX@PDA@PCL vascularized bionic nerve conduit facilitates the restoration of nerve defects [ Front Neurol, 2025, 16:1561177] PubMed: 40433608
Hypoxia-inducible factor 2α overexpression in podocytes ameliorates lipid metabolism disorders in diabetic kidney disease by inhibiting S1P [ Ren Fail, 2025, 47(1):2568972] PubMed: 41077842
Roxadustat alleviates cisplatin-induced acute kidney injury by regulating fatty acid oxidation and mitochondrial function [ Ren Fail, 2025, 47(1):2561218] PubMed: 40968500

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