Dati tecnici
| Formula | C21H25NO4 |
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| Peso molecolare | 355.43 | Numero CAS | 483-14-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 71 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Rotundine (L-tetraidropalmatina, L-THP) è un antagonista selettivo del Dopamine D1 receptor con IC50 di 166 nM. | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Rotundine mostra un'affinità maggiore per il Dopamine D1 rispetto al D2 receptor con Ki di 124 nM e 388 nM, rispettivamente, mentre i valori di IC50 sono 166 nM (D1) e 1,47 μM (D2), rispettivamente. Questo composto esibisce una debole attività inibitoria contro il Dopamine D3 con IC50 di 3,25 μM. Inoltre, inibisce potentemente il 5-HT1A con IC50 di 374 nM e Ki di 340 nM. Oltre all'antagonismo dei Dopamine receptors postsinaptici, l'inibizione degli autorecettori presinaptici da parte di questa sostanza chimica porta a un aumento del rilascio di dopamina, probabilmente attribuito alla minore affinità di questo composto per i recettori D2. Insieme ai Dopamine receptors, può interagire con una serie di altri tipi di recettori, inclusi i recettori α-1 adrenergici, dove funziona come antagonista, e i recettori dell'acido γ-amminobutirrico, dove facilita il legame dell'acido γ-amminobutirrico attraverso effetti allosterici positivi. |
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| In vivo | Il trattamento con Rotundine non influisce sull'attività locomotoria alle dosi di 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg o 18,75 mg/kg, ma antagonizza significativamente l'iperattività indotta dall'ossicodone (5 mg/kg). La somministrazione orale di questo composto (10-25 mg/kg) aumenta significativamente la latenza al test della piastra calda nei topi, indicando che questo composto esercita una notevole attività analgesica, associata ai neuroni β-endorfina nel nucleo arcuato e al D2 receptor sopraspinale. La somministrazione di questa sostanza chimica (1-10 mg/kg) aumenta in modo dose-dipendente, mentre 20 mg/kg diminuisce il tasso di auto-somministrazione di cocaina sotto rinforzo a rapporto fisso (FR), a causa di un meccanismo di blocco del recettore DA postsinaptico, piuttosto che presinaptico. In contrasto con gli effetti sulle azioni della cocaina, solo la dose di 10 mg/kg di questo composto, ma non 1 mg/kg o 3 mg/kg, produce un effetto inibitorio sull'auto-somministrazione di saccarosio e sulla locomozione. LD50: Topi 1160 mg/kg (i.g.) |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Rotundine È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] | PubMed: 41353489 |
| An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] | PubMed: 30900754 |
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