RN486

N. catalogoS7080 Lotto:S708001

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Dati tecnici

Formula

C₃₅H₃₅FN₆O₃

Peso molecolare

606.69

Numero CAS

1242156-23-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

62 mg/mL (102.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

RN486 è un potente e selettivo inibitore di BTK con una IC50 di 4 nM.

Target

BTK

4 nM

In vitro

RN486 non solo inibisce potentemente e selettivamente l'enzima Btk, ma mostra anche attività funzionali in saggi basati su cellule umane in più tipi cellulari, bloccando la degranulazione indotta dal cross-linking del recettore Fcε nei mastociti (IC50 = 2,9 nM), la produzione di fattore di necrosi tumorale α mediata dall'impegno del recettore Fcγ nei monociti (IC50 = 7,0 nM) e l'espressione indotta dal recettore dell'antigene delle cellule B di un marcatore di attivazione, CD69, nelle cellule B nel sangue intero (IC50 = 21,0 nM). Questo composto è in grado di bloccare la segnalazione del BCR come dimostrato da una marcata inibizione della fosforilazione sia di Btk che di PLCγ2 nelle cellule B. Mostra un profilo inibitorio selettivo delle cellule B nei sistemi BioMAP.

In vivo

RN486 mostra attività funzionali simili nei modelli roditori, prevenendo efficacemente le risposte di ipersensibilità di tipo I e tipo III. Ancora più importante, questo composto produce robusti effetti antinfiammatori e di protezione ossea nei modelli murini di CIA e di artrite indotta da adiuvante (AIA) nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

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