RMC5127

N. catalogoE6403 Lotto:E640302

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Dati tecnici

Formula
Peso molecolare Numero CAS
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL
Ethanol 100 mg/mL
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Attività biologica

Descrizione RMC-5127 è un inibitore tri-complesso, biodisponibile per via orale e selettivo per i mutanti, della forma legata al GTP (ON) di RASG12V. Si lega non covalentemente alla ciclofilina A (CypA) per formare un complesso binario che crea un tri-complesso ad alta affinità con RASG12V(ON), bloccando stericamente il legame dell'effettore e sopprimendo potentemente la segnalazione di RAS. Mostra penetrazione nel SNC e induce una robusta attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di NSCLC, PDAC e CRC con mutazione KRASG12V.
Densità g/mL

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/84/6_Supplement/3340/741643/Abstract-3340-RMC-5127-a-first-in-class-orally

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