RIPA-56

N. catalogoS6511 Lotto:S651102

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Dati tecnici

Formula

C13H19NO2
Peso molecolare 221.30 Numero CAS 1956370-21-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 44 mg/mL (198.82 mM)
Ethanol 44 mg/mL (198.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.000mg/ml (27.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RIPA-56 è un inibitore di RIP1 (RIPK1) altamente potente, selettivo e metabolicamente stabile.
Target
RIP1
(Cell-free)
13 nM
In vitro

RIPA-56 mostra un'efficiente inibizione dell'attività della chinasi RIP1, con un IC50 di 13 nM. Non ha mostrato alcuna inibizione dell'attività della chinasi RIP3 a una concentrazione di 10 µM. Questo composto non inibisce l'attività IDO a una concentrazione di 200 µM, il che rappresenta una finestra di selettività stimata di 10.000 volte basata sull'attività ADP-Glo di RIP1 di 13 nM.
In vivo

RIPA-56 ha un profilo PK impressionante nei topi, con un'emivita di 3,1 h, una biodisponibilità orale (PO) del 22% e una biodisponibilità del 100% da iniezione intraperitoneale (IP). Questo composto ha una grande capacità di trasporto attraverso la barriera emato-encefalica. Nel modello murino della malattia SIRS, ha ridotto efficacemente la mortalità e il danno multi-organo indotti dal fattore di necrosi tumorale alfa (TNFα).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27992216/

Sellecks RIPA-56 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
TGR5 overexpression mediated by the inhibition of transcription factor SOX9 protects against hypoxia-/reoxygenation-induced injury in hippocampal neurons by activating Nrf2/HO-1 signaling [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245] PubMed: 36544646
SBP-0636457, a Novel Smac Mimetic, Cooperates with Doxorubicin to Induce Necroptosis in Breast Cancer Cells during Apoptosis Blockage [ J Oncol, 2022, 2022:2390078] PubMed: 35859663
A novel chalcone derivative has antitumor activity in melanoma by inducing DNA damage through the upregulation of ROS products. [ Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36] PubMed: 32021565
Prmt4-mediated methylation of NF-κB is critical for neural differentiation of embryonic stem cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2020, 10.1016/j.bbrc.2020.02.072] PubMed: 32070496

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