In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.250mg/ml
(10.06mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.250mg/ml
(0.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Riociguat è uno stimolatore orale solubile della Guanylate Cyclase (GC), usato nel trattamento dell'ipertensione polmonare.
Target
guanylate cyclase
In vitro
BAY 63-2521 stimola la sGC ricombinante in modo concentrazione-dipendente da 0,1 a 100 µM con un effetto da due a 73 volte maggiore tramite un meccanismo indipendente dal NO ma dipendente dall'eme. Riociguat inibisce la funzione piastrinica nelle piastrine lavate ma non nel sangue intero, e non esercita effetti diretti sulla contrattilità e sul rilassamento dei miociti cardiaci.
In vivo
Nel trattamento cronico di topi ipossici e ratti a cui è stato iniettato MCT, Riociguat (10 mg/kg/die, p.o.) inverte parzialmente l'ipertensione arteriosa polmonare, l'ipertrofia del cuore destro e il rimodellamento strutturale della vascolarizzazione polmonare.
Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
Dosaggi
10 mg/kg
Somministrazione
p.o.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/
Sellecks Riociguat È stato citato da 15 Pubblicazioni
Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells
[ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425]
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study
[ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973]
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro
[ Andrologia, 2023, 13 pages]
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии
[ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22]
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