RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)

N. catalogoS3376 Lotto:S337601

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Dati tecnici

Formula

C17H14FN3O2
Peso molecolare 311.31 Numero CAS 2682114-39-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.15 mM)
Ethanol 62 mg/mL (199.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.300mg/ml (0.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) è un potente inibitore del fattore di trascrizione RBPJ che interrompe l'interazione tra NOTCH e RBPJ.
Target
RBPJ
In vitro

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) blocca l'interazione funzionale di RBPJ con SHARP, una proteina scaffold che forma un complesso repressore trascrizionale con RBPJ in assenza di segnalazione NOTCH. Coerentemente con l'interruzione della segnalazione NOTCH, questo composto inibisce la proliferazione delle linee cellulari di cancro ematologico e promuove la differenziazione del muscolo scheletrico dai mioblasti C2C12.
In vivo

RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) è un potente inibitore del fattore di trascrizione RBPJ che interrompe l'interazione tra NOTCH e RBPJ.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    AD-293 cells

  • Concentrazioni

    2 µM

  • Tempo di incubazione

    17 h

  • Metodo

    AD-293 cells were transfected with RBPJ-VP16myc and 48 hours later were treated±RIN1 (RBPJ Inhibitor-1, 2 µM) and Cycloheximide (CHX, 10 µg/ml) for an additional 17 hours, then assayed for Hes1-Luciferase activity.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31346210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35368029/

Sellecks RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) È stato citato da 6 Pubblicazioni

CD69+CD103+CD8+ tissue-resident memory T cells possess stronger anti-tumor activity and predict better prognosis in colorectal cancer [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):608] PubMed: 39696312
Polycomb Repressive Complex 2 promotes atherosclerotic plaque vulnerability [ bioRxiv, 2024, 2024.12.02.626505] PubMed: 39703699
Endothelial γ-protocadherins inhibit KLF2 and KLF4 to promote atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048] PubMed: 39232138
Evaluation of the anticancer activity of RIN-1, a Notch signaling modulator, in head and neck squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):13700] PubMed: 37607974
Characterisation of the Notch signalling small molecule inhibitor RIN1 [ University of Zagreb Faculty of Science, 2023, ] PubMed: None
Regulation of reverse electron transfer at mitochondrial complex I by unconventional Notch action in cancer stem cells [ Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9] PubMed: 35077680

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