Rimiducid (AP1903)

N. catalogoS9726 Lotto:S972601

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Dati tecnici

Formula

C78H98N4O20
Peso molecolare 1411.63 Numero CAS 195514-63-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (70.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (70.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Rimiducid (AP1903) è un dimerizzatore di proteine chimico che si lega strettamente alla proteina di fusione FKBP bersaglio, legandosi minimamente all'abbondante FKBP naturale. Questo composto provoca una Apoptosis potente e dose-dipendente delle cellule in coltura che esprimono costrutti Fas dipendenti dal dimerizzatore, con una EC50 di ≈0,1 nM.
Target
FKBP fusion protein
In vitro

Rimiducid (AP1903) induce una Apoptosis efficace e dose-dipendente nella coltura che esprime costruttori Fas dimero-dipendenti, indicando che provoca l'attivazione della segnalazione Fas senza interferenze da FKBP endogeno.
In vivo

Provocando una diminuzione dose-dipendente dei livelli sierici di hGH con una dose efficace semimassima di 0,4 ± 0,1 mg/kg, Rimiducid (AP1903) è funzionale nell'attivazione della segnalazione Fas in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Linee cellulari

    HT1080 cells

  • Concentrazioni

    0.01-1000 nM

  • Tempo di incubazione

    Overnight

  • Metodo

    HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with Rimiducid (AP1903), and viability then was measured by Alamar Blue assay.
Studio sugli animali:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Modelli animali

    Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells

  • Dosaggi

    2 ml/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

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