Ribociclib hydrochloride

N. catalogoS5187 Lotto:S518702

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Dati tecnici

Formula

C23H31ClN8O
Peso molecolare 471 Numero CAS 1211443-80-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.57 mM)
Water 94 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.57 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.700mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.390mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ribociclib (LEE011) hydrochloride è un inibitore duale altamente specifico di CDK4 e CDK6 con IC50 di 10 nM e 39 nM, rispettivamente.
Target
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
10 nM 39 nM
In vitro

LEE011, come inibitore duale di CDK4/CDK6, inibisce significativamente la crescita di 12 delle 17 linee cellulari di neuroblastoma con una IC50 media di 307 nM. L'inibizione della crescita delle linee cellulari di neuroblastoma è principalmente citostatica ed è mediata da un arresto del Cell Cycle in fase G1 e dalla senescenza cellulare.

In vivo

LEE011 (200 mg/kg al giorno, p.o.) provoca un ritardo significativo nella crescita tumorale in topi che ospitano gli xenotrapianti BE2C o 1643 senza perdita di peso o altri segni di tossicità.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    ~100 h

  • Metodo

    A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts

  • Dosaggi

    ~200 mg/kg daily

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25941111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/

Sellecks Ribociclib hydrochloride È stato citato da 13 Pubblicazioni

SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304] PubMed: 39153252
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Combination Therapies with CDK4/6 Inhibitors to Treat KRAS-Mutant Pancreatic Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(1):141-157] PubMed: 36346366
Internally Controlled and Dynamic Optical Measures of Functional Tumor Biology [ Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670] PubMed: 36952386
Overexpressed Cyclin D1 and CDK4 proteins are responsible for the resistance to CDK4/6 inhibitor in breast cancer that can be reversed by PI3K/mTOR inhibitors [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8] PubMed: 35982377
Genome wide CRISPR/Cas9 screen identifies the coagulation factor IX (F9) as a regulator of senescence [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):163] PubMed: 35184131
MYC promotes tyrosine kinase inhibitor resistance in ROS1 fusion-positive lung cancer [ Mol Cancer Res, 2022, molcanres.MCR-22-0025-E.2022] PubMed: 35149545
Treatment of Retinoblastoma 1-Intact Hepatocellular Carcinoma With Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitor Combination Therapy [ Hepatology, 2021, 74(4):1971-1993] PubMed: 33931882
Development and Characterization of Novel Endoxifen-Resistant Breast Cancer Cell Lines Highlight Numerous Differences from Tamoxifen-Resistant Models [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039] PubMed: 33627502
Inhibition of CDK4/6 kinases causes production of aneuploid oocytes by inactivating the spindle assembly checkpoint and accelerating first meiotic progression [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(7):119044] PubMed: 33865884

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