Rhosin hydrochloride

N. catalogoS8988 Lotto:S898802

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₁₉ClN₆O

Peso molecolare

394.86

Numero CAS

1281870-42-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (225.39 mM)

Water

39 mg/mL (98.76 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (11.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.440mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Il cloridrato di Rhosin (G04) (HCl) è un potente inibitore specifico delle GTPasi Rho della sottofamiglia RhoA con un Kd di ~ 0,4 uM. Il cloridrato di Rhosin induce l'apoptosis cellulare.

Target

Rho
(Cell-free assay)

0.4 μM(Kd)

In vitro

Nelle cellule, Rhosin inibisce specificamente l'attività di RhoA e la funzione cellulare mediata da RhoA senza influenzare le attività di segnalazione di Cdc42 o Rac1. Sopprimendo l'attività di RhoA o RhoC, Rhosin può inibire la formazione di sfere mammarie da parte delle cellule di cancro al seno, sopprimere l'invasione delle cellule epiteliali mammarie e indurre la crescita di neuriti delle cellule PC12 in sinergia con NGF.

In vivo

Il trattamento con Rhosin abroga la metastasi polmonare delle cellule B16BL6 e 4T1 in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells Concentrazioni 10 μM, 30 μM, 50 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali 8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice Dosaggi 10 mg/kg, 30 mg/kg Somministrazione --

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells
Concentrazioni
10 μM, 30 μM, 50 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice
Dosaggi
10 mg/kg, 30 mg/kg
Somministrazione
--

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22726684/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33406809/

Sellecks Rhosin hydrochloride È stato citato da 2 Pubblicazioni

Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
YAP1 activation promotes epithelial-mesenchymal transition and cell survival of renal cell carcinoma cells under shear stress [ Carcinogenesis, 2022, bgac014]	PubMed: 35147702

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