RGFP966

N. catalogoS7229 Lotto:S722905

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Dati tecnici

Formula

C21H19FN4O
Peso molecolare 362.4 Numero CAS 1396841-57-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (234.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 10%Tween80 45%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.600mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 72 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RGFP966 è un inibitore di HDAC3 con un IC50 di 0,08 μM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività > 200 volte superiore rispetto ad altri HDAC.
Target
HDAC3
(Cell-free assay)
80 nM
In vitro RGFP966 è un inibitore di HDAC a legame stretto, competitivo, a lenta associazione/lenta dissociazione, con un IC50 di 0,08 μM per HDAC3 e nessuna inibizione efficace di altri HDAC a concentrazioni fino a 15 μM. Il trattamento di due linee cellulari di CTCL con questo composto per 24 ore prima dell'analisi di Western blot ha comportato un aumento dell'acetilazione a H3K9/K14, H3K27 e H4K5, ma non a H3K56ac. Diminuisce la crescita cellulare nelle linee cellulari di CTCL (linfoma cutaneo a cellule T) a causa di un aumento dell'apoptosi associato al danno al DNA e alla progressione alterata della fase S. Questa sostanza chimica provoca una significativa riduzione della velocità della forcella di replicazione del DNA entro la prima ora di trattamento farmacologico.
In vivo Il trattamento con RGFP966 (10 mg/kg) migliora la memoria a lungo termine per la memoria degli oggetti. Questo composto (3 o 10 mg/kg, s.c.) facilita l'estinzione e previene il ripristino della preferenza di luogo condizionata dalla cocaina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di deacetilazione

    I saggi di deacetilazione si basano sul saggio omogeneo di rilascio della fluorescenza. Enzimi ricombinanti purificati vengono incubati con inibitori diluiti in serie alle concentrazioni indicate nelle figure, con tempi di pre-incubazione che vanno da 0 a 3 ore, nel tampone HDAC standard. Il substrato Acetil-Lis(Ac)-AMC (a 10 μM, corrispondente al Km sia per HDAC1 che per HDAC3) viene aggiunto dopo il periodo di pre-incubazione. La reazione viene lasciata procedere per 1 ora. Il rivelatore di tripsina peptidasi, a una concentrazione finale di 5 mg/ml, viene aggiunto dopo 1 ora, e l'emissione di fluorescenza viene quindi misurata utilizzando un lettore di piastre a 96 pozzetti Tecan M200.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    HH and Hut78 CTCL cell lines

  • Concentrazioni

    ~10μM

  • Tempo di incubazione

    24 to 72 h

  • Metodo

    Cells are counted and split into T25 (Corning) flasks at 26105 cells/mL. Cells are then treated with DMSO, or HDIs once at hour 0. 100 ml aliquots are taken in triplicate from each flask at 0 hr, 24 hrs, 48 hrs, and 72 hrs after treatment, distributed into a flat bottom 96-well plate, and 10 ml of alamar blue added to each well. After a 4 hr incubation, fluorescence is measured using the Biotek Synergy MX Microplate Reader.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mouse

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 10.0 mL/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

Convalida del prodotto da parte del cliente

THP-1 cells were treated with indicated concentrations of Ara-C and/or RGFP966 for 24 h, and lysates were immunoblotted for p-AKT473, AKT and γH2AX.

Dati da [ , , Leukemia, 2017, 31(12):2761-2770 ]

(c) Primary mouse keratinocytes were treated for 24 hours with the HDAC3 inhibitor RGFP966 or the control vehicle (DMSO) and analyzed by Western blotting for levels of AQP3 compared with the loading control, GAPDH. Results shown are representative of three separate experiments. Primary mouse keratinocytes grown on cover slips were treated as above. At the end of 24 hours of treatment, cells were fixed and immunostained using an antibody-recognizing AQP3 (red), with nuclei counterstained with DAPI (blue). Scale bar = 20 μm. AQP, aquaporin.

Dati da [ , , J Invest Dermatol, 2017, 137(9):1935-1944 ]

Representative images of Fluoro-Jade C staining in each group. The histogram shows the numbers of degenerating neurons in the cortex 24 h (C) or 7 days (D) after MCAO (over 30 slices from five rats per group). ∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 versus MCAO group, ANOVA. Functional outcomes were assessed using the neurological deficits score (day 1, 4, and 7 after MCAO)

Dati da [ , , Front Mol Neurosci, 2016, 9:131 ]

BMDC were stimulated for 7 h with LPS plus SAHA (4 μM), M344 (0.5 μM), TSA (100 nM), PCI-34051 (10 μM), valproate (Val; 5 mM), PD106 (10 μM), MS-275 (5 μM), sirtuin inhibitor (10 μM), RGFP966 (10 μM), MC1568 (10 μM), droxinostat (drox; 10 μM), CAY10603 (500 nM), or sodium butyrate (butyrate) (5 mM). (D) IL-1β concentrations were determined in the supernatants by ELISA.

Dati da [ , , J Immunol, 2015, 195(11):5421-31 ]

Sellecks RGFP966 È stato citato da 119 Pubblicazioni

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
CPSF6-RARγ interacts with histone deacetylase 3 to promote myeloid transformation in RARG-fusion acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2025, 16(1):616] PubMed: 39805830
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Engineering a multilayered 3D stromal barrier model for quantitative analysis of T cell infiltration and cytotoxicity [ Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4] PubMed: 40939760
Targeting HDAC3 Suppresses Ferroptosis and Demyelination in White Matter Injury by Restoring PDK4-Mediated Iron Homeostasis [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(6):e70471] PubMed: 40485011
Regulation of FOXM1 by HDAC3 Inhibition Ameliorates Macrophage Endoplasmic Reticulum stress and Apoptosis in Mycobacterium tuberculosis Infection [ Immunobiology, 2025, 230(2):152879] PubMed: 39938455
HDAC3 Regulates Ferroptosis via Nrf2-GPX4 Signaling in Colorectal Cancer Cells [ Dokl Biochem Biophys, 2025, 10.1134/S1607672925600496] PubMed: 40947430
HDAC3 integrates TGF-β and microbial cues to program tuft cell biogenesis and diurnal rhythms in mucosal immune surveillance [ Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387] PubMed: 39331726
Unbiased screening identifies regulators of cell-cell adhesion and treatment options in pemphigus [ Nat Commun, 2024, 15(1):8044] PubMed: 39271654
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728] PubMed: 38322347

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