RG2833 (RGFP109)

N. catalogoS7292 Lotto:S729203

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Dati tecnici

Formula

C20H25N3O2
Peso molecolare 339.43 Numero CAS 1215493-56-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.33 mM)
Ethanol 13 mg/mL (38.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RG2833 (RGFP109) è un inibitore di HDAC che penetra nel cervello, e questo composto mostra valori di IC50 di 60 nM e 50 nM per HDAC1 e HDAC3, rispettivamente, in saggi acellulari.
Target
HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)
5 nM(Ki) 32 nM(Ki)
In vitro

Nelle colture di cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) non stimolate ottenute da pazienti con FRDA, RG2833 (RGFP109) regola in modo dose-dipendente i livelli di mRNA e proteina della frataxina.

In vivo

RG2833 (RGFP109) (150 mg/kg) corregge la carenza di frataxina e aumenta l'acetilazione degli istoni nel cervello e nel cuore dei topi KIKI senza segni di tossicità acuta. Migliora il fenotipo della malattia di un modello murino di atassia di Friedreich. Questo composto (30 mg/kg p.o.) allevia anche la discinesia stabilita indotta da LevoDOPA.

Caratteristiche Inibitore di HDAC biodisponibile per via orale che penetra nel tessuto cerebrale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    KIKI mice

  • Dosaggi

    ~150 mg/kg

  • Somministrazione

    Subcutaneous injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20098685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21397024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22901956/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The cells were treated with 1 μM RG2833 (HDAC1/3 inhibitor), 2 μM RGFP966 (HDAC3 inhibitor), 1 μM TSA (pan-HDAC inhibitor), or vehicle for 16 h in serum-free medium. Cell lysates were analysed by Western blotting for expression of SREBP-2 activated fragment, HMG-CoA reductase and APP. Shown are representative blots and quantifications with means ± SEM of the indicated number of independent experiments performed in duplicate. *p < 0.05; **p < 0.01; n.s., not significant in one-sample t-test.

Dati da [ , , Sci Rep, 2017, 7:43575 ]

a. Cell apoptosis was determined by Annexin V-PI double staining kits and flow cytometry. B. Quantification of the apoptosis, TUNEL staining

Dati da [ , , Neurochem Res, 2016, 41(12):3192-3205 ]

(A) refers to the HDAC activity in SK-MEL-5 cells. (B) refers to the HDAC activity in SK-MEL-28 cells. All HDAC activity is relative to a control of 0nM. Numbers above bars indicate statistically independent groups.

Dati da [ , , The Winthrop McNair Research Bulletin, 2015, 1:17-22. ]

Sellecks RG2833 (RGFP109) È stato citato da 24 Pubblicazioni

Impact of histone deacetylase inhibition and arimoclomol on heat shock protein expression and disease biomarkers in primary culture models of familial ALS [ Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380] PubMed: 38570009
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):142] PubMed: 36805688
αKG-driven RNA polymerase II transcription of cyclin D1 licenses malic enzyme 2 to promote cell-cycle progression [ Cell Rep, 2023, 42(7):112770] PubMed: 37422761
HDAC3-Regulated PGE2 Production by Microglia Induces Phobic Anxiety Susceptibility After Stroke and Pointedly Exploiting a Signal-Targeted Gamma Visual Stimulation New Therapy [ Front Immunol, 2022, 13:845678] PubMed: 35251047
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] PubMed: 33462516
The Effects of Selective Inhibition of Histone Deacetylase 1 and 3 in Huntington's Disease Mice [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886] PubMed: 33679321
Epigenetic Heterogeneity in Friedreich Ataxia Underlies Variable FXN Reactivation [ Front Neurosci, 2021, 15:752921] PubMed: 34899161
HDAC3 inhibition ameliorates ischemia/reperfusion-induced brain injury by regulating the microglial cGAS-STING pathway [ Theranostics, 2020, 10(21):9644-9662] PubMed: 32863951

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