RG108

N. catalogoS2821 Lotto:S282101

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₄N₂O₄

Peso molecolare

334.33

Numero CAS

48208-26-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (200.4 mM)

Ethanol

67 mg/mL (200.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

RG108 (N-Ftalil-L-triptofano) è un inibitore della DNA methyltransferase con IC50 di 115 nM in un saggio senza cellule, e questo composto non causa intrappolamento di enzimi covalenti.

Target

DNA methyltransferase
(Cell-free assay)

115 nM

In vitro

RG108 blocca efficacemente le DNA methyltransferases in vitro e non causa intrappolamento covalente di enzimi nelle linee cellulari umane. L'incubazione di cellule con basse concentrazioni micromolari di questo composto porta a una significativa demetilazione del DNA genomico senza alcuna tossicità rilevabile. Curiosamente, provoca la demetilazione e la riattivazione dei geni soppressori tumorali, ma non influenza la metilazione delle sequenze satelliti centromeriche. In un altro studio, la sintesi e l'analisi in vitro di un coniugato biotinilato di questa sostanza chimica sono investigate per valutare le interazioni con gli enzimi DNA methyltransferase. In uno studio recente, è stato dimostrato che questo composto può ridurre significativamente l'attività delle DNA methyltransferases nelle cellule iPS derivate da SM rispetto alle SM native.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di metilazione in vitro Il DNA substrato per il saggio di metilazione in vitro è un frammento di 798 bp (−423/+375 rispetto al codone di inizio) dalla regione promotrice del gene umano p16Ink4a. La reazione di metilazione contiene da 350 a 400 ng di DNA substrato e 4 unità di metilasi M.SssI (0,5 μM) in un volume finale di 50 μL. Questo composto viene aggiunto a concentrazioni finali di 10, 100, 200 e 500 μM, rispettivamente. Le reazioni vengono eseguite a 37 °C per 2 ore. Dopo il completamento, la reazione viene inattivata a 65 °C per 15 minuti e il DNA viene purificato utilizzando un kit di purificazione PCR. Trecento nanogrammi di DNA purificato vengono digeriti per 3 ore a 60 °C con 30 unità di BstUI e analizzati su gel di agarosio Tris-borato EDTA al 2%.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HCT116 cells Concentrazioni 1-100 μM Tempo di incubazione 5 days Metodo For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio di metilazione in vitro
Il DNA substrato per il saggio di metilazione in vitro è un frammento di 798 bp (−423/+375 rispetto al codone di inizio) dalla regione promotrice del gene umano p16Ink4a. La reazione di metilazione contiene da 350 a 400 ng di DNA substrato e 4 unità di metilasi M.SssI (0,5 μM) in un volume finale di 50 μL. Questo composto viene aggiunto a concentrazioni finali di 10, 100, 200 e 500 μM, rispettivamente. Le reazioni vengono eseguite a 37 °C per 2 ore. Dopo il completamento, la reazione viene inattivata a 65 °C per 15 minuti e il DNA viene purificato utilizzando un kit di purificazione PCR. Trecento nanogrammi di DNA purificato vengono digeriti per 3 ore a 60 °C con 30 unità di BstUI e analizzati su gel di agarosio Tris-borato EDTA al 2%.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HCT116 cells
Concentrazioni
1-100 μM
Tempo di incubazione
5 days
Metodo
For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ Biosens Bioelectron , 2015 , 66, 109-14 ]

: Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397 ]

: Dati da [ , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46. ]

: Dati da [ , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002 ]

Sellecks RG108 È stato citato da 29 Pubblicazioni

The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193]	PubMed: 39962504
Deciphering the Transcriptional Metabolic Profile of Adipose-Derived Stem Cells During Osteogenic Differentiation and Epigenetic Drug Treatment [ Cells, 2025, 14(2)135]	PubMed: 39851564
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239]	PubMed: 38488557
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024, 19(10):p 2229-2239]	PubMed: none
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18]	PubMed: 37088824
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7]	PubMed: 35931032
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321]	PubMed: 35530135
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913]	PubMed: 35675776
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745

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