In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
RG7112 (RO5045337) è un inibitore di p53-MDM2 selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 HTRF di 18 nM.
Target
MDM2 (Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
11 nM(Kd)
18 nM
In vitro
RG7112 è un membro potente e selettivo della famiglia delle nutline di antagonisti di MDM2 attualmente in studi clinici di fase I. RG7112 si lega a MDM2 con alta affinità (KD di 10,7 nM), bloccando le sue interazioni con p53 in vitro. Una struttura cristallina del complesso RG7112–MDM2 rivela che la piccola molecola si lega nella tasca p53 di MDM2, mimando le interazioni dei residui amminoacidici critici di p53. Il trattamento di cellule tumorali che esprimono p53 di tipo selvaggio con RG7112 attiva la via di p53, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'Apoptosis. RG7112 mostra una potente attività antitumorale contro un pannello di linee cellulari di tumori solidi. Tuttavia, la sua attività apoptotica varia ampiamente con la migliore risposta osservata in cellule di osteosarcoma con amplificazione del gene MDM2.
In vivo
RG7112 attiva la via p53 e induce l'Apoptosis nelle cellule tumorali in vivo. La somministrazione orale di RG7112 a topi portatori di xenotrapianti umani a concentrazioni non tossiche ha causato cambiamenti dose-dipendenti nei biomarker di proliferazione/Apoptosis, nonché inibizione e regressione del tumore. In particolare, RG7112 è altamente sinergico con la deprivazione androgenica nei tumori di xenotrapianto LNCaP.
Senolytic Combination Treatment Is More Potent Than Single Drugs in Reducing Inflammatory and Senescence Burden in Cells from Painful Degenerating IVDs
[ Biomolecules, 2023, 13(8)1257]
Multi-omics analysis reveals the mechanisms of action and therapeutic regimens of traditional Chinese medicine, Bufei Jianpi granules: Implication for COPD drug discovery
[ Phytomedicine, 2022, 98:153963]
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