RG 13022

N. catalogoS2115 Lotto:S211501

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₄N₂O₂

Peso molecolare

266.29

Numero CAS

136831-48-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (18.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inibisce la reazione di autofosforilazione del recettore dell'EGF in immunoprecipitati con IC50 di 4 µM.

Target

EGFR
(Cell-free assay)

4 μM

In vitro

RG-13022 inibisce l'autofosforilazione del recettore dell'EGF nelle cellule HER 14 dopo un'incubazione notturna. L'IC50 di RG-13022 è di 5 μM. RG-13022 inibisce la formazione di colonie e la sintesi del DNA da parte delle cellule HER 14, che sono stimolate da 50 ng/mL di EGF, in modo dose-dipendente. L'IC50 per RG-13022 è di 1 μM per la formazione di colonie HER 14 e di 3 μM per la sintesi del DNA HER 14. RG-13022 sopprime anche la formazione di colonie e la sintesi del DNA da parte delle cellule MH-85 stimolate da EGF in modo dose-dipendente. L'IC50 per RG-13022 sulle cellule MH-85 è di 7 μM per la formazione di colonie e di 1,5 μM per la sintesi del DNA..

In vivo

RG-13022 (400 μg/topo/giorno) inibisce significativamente la crescita del tumore MH-85. A causa di una crescita tumorale più lenta, gli animali portatori di tumore MH-85 che ricevono iniezioni di RG-13022 mostrano meno cachessia e ipercalcemia, mangiano più cibo e sono più attivi rispetto agli animali portatori di tumore MH-85 non trattati. Come risultato della soppressione della crescita tumorale, RG-13022 prolunga la durata della vita degli animali portatori di tumore MH-85. La somministrazione di mAb108 i.p. (1 mg/topo/giorno) a 1, 5 e 10 giorni dopo l'inoculazione di MH-85 di RG-13022 (400 μg/topo/giorno) per 14 giorni inibisce profondamente la crescita di MH-85 in topi nudi..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HER14 Cells, MH-85 Cells Concentrazioni 0-60 μM Tempo di incubazione 10 days Metodo MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice Dosaggi 400 μg/mouse/day Somministrazione IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HER14 Cells, MH-85 Cells
Concentrazioni
0-60 μM
Tempo di incubazione
10 days
Metodo
MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice
Dosaggi
400 μg/mouse/day
Somministrazione
IV

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

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